Глево при бронхите и пневмонии
В последнее время во многих странах мира, в том числе и в России, отмечается рост заболеваемости органов дыхательной системы. На первое место по частоте выявления и тяжести течения выходят бронхообструктивные заболевания. Причина этого кроется в низкой медицинской грамотности населения, плохом питании и невысоком уровне жизни, напряженной экологической обстановке, распространенности различных вредных привычек. Согласно статистическим данным, на территории России количество больных хроническими обструктивными болезнями превышает 1 млн человек. На деле таких больных значительно больше.
За последние 30 лет количество пациентов с бронхолегочными заболеваниями возросло на 50%, причем заболевания в начальной стадии и с легким течением регистрируются только в четверти случаев. Остальные 75% приходятся на среднетяжелую и тяжелую формы патологии. Среди бронхолегочных заболеваний чаще всего к временной нетрудоспособности приводят инфекционно–воспалительные заболевания: бронхиты, пневмонии, плевриты и др. Поэтому своевременная диагностика и эффективная терапия данных заболеваний являются главными задачами современной пульмонологии.
Одним из препаратов, который прекрасно зарекомендовал себя в качестве препарата выбора при лечении вышеуказанных заболеваний, является антибиотик Глево.
Препарат выпускается компанией «Гленмарк Фармасьютикалз», на территории Российской Федерации зарегистрирован в 2008 г. Препарат отличается высокой эффективностью в отношении большого числа анаэробных и аэробных грамположительных и грамотрицательных возбудителей.
В основе эффективности Глево – его действующее вещество левофлоксацин, который относится к современным средствам из группы фторированных хинолонов III поколения, обладающих бактерицидным эффектом и широким спектром антимикробной активности, что позволяет использовать препарат в лечении инфекций различной локализации. Механизм бактерицидного эффекта левофлоксацина заключается в подавлении бактериальной топоизомеразы IV и ДНК–гиразы (топоизомеразы II типа) – ферментов, необходимых для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Препарат вызывает значительные морфологические изменения в клеточной стенке, ядре и цитоплазме бактериальных клеток.
Спектр применения препарата
Высокая эффективность и широкий спектр действия препарата позволяют применять его при лечении множества инфекционно–воспалительных заболеваний различной локализации и этиологии у взрослого населения (старше 18 лет). Среди них болезни ЛОР–органов, бронхов и легких, воспаления половых органов, заболевания выделительной системы, инфекции брюшной полости, болезни кожи, мягких тканей и т.д.
Случаи возникновения побочных эффектов при применении Глево довольно редки. В основном у пациентов, принимающих Глево, наблюдаются диспепсические расстройства и симптомы кишечного дисбиоза. Число побочных явлений при кратковременном приеме препарата крайне мало.
Основными противопоказаниями к приему Глево можно считать повышенную чувствительность к его действующему веществу – левофлоксацину и иным препаратам фторхинолонового ряда. Помимо этого, нельзя использовать Глево у пациентов с эпилепсией, в детском и подростковом возрасте, в периоды беременности и лактации. Не рекомендуется прием антибиотика, если пациент ранее применял для лечения хинолоны и при этом имело место поражение сухожилий. В гериатрической практике ввиду возможного изменения функционирования почек и при недостатке глюкозо–6–фосфатдегидрогеназы прием препарата целесообразно проводить под особым наблюдением.
Дозировка и фармакокинетика препарата
Дозировка антибиотика чрезвычайно удобна: Глево выпускается в форме таблеток. Препарат рекомендуется принимать 1 раз/сут. (в крайне редких случаях – 2 раза/сут.) в течение 5–10 (редко 14–28) дней.
Во время курса антибиотикотерапии врачи рекомендуют запивать таблетку достаточным количеством воды, потреблять большое количество жидкости в течение суток, не загорать на солнце и не бывать в солярии. При пероральном пути введения антибиотика Глево в кратчайшие сроки адсорбируется вне зависимости от приема пищи. Доказанная опытным путем биодоступность препарата составляет практически 99%. Антибиотик мгновенно связывается с белковыми фракциями плазмы, попадает в ткани и органы, производя бактерицидный эффект. Глево не оказывает нагрузку на печень, так как 70% препарата за 1–е сут. и 87% – за 2–е сут. выводится почками.
Особенности применения препарата
в пульмонологии
«Левофлоксацин Glenmark» показал наибольшую эффективность при лечении высокими дозами коротким курсом. Эти данные были получены во время рандомизированного многоцентрового двойного слепого исследования, проведенного кафедрой Университета Луизианы (США) и сотрудниками предприятия Ortho–McNeil Pharmaceutical у больных с внебольничной пневмонией разной степени тяжести. Сравнивались эффекты приема «Левофлоксацин Glenmark» 1 раз/сут.: 750 мг в течение 5 сут. и 500 мг в течение 10 сут. Эффективность терапии оценивалась по клиническим и микробиологическим показателям.
В результате исследования выяснилось, что на фоне практически идентичной клинической эффективности терапии (92,4 против 91,1%) у пациентов, принимавших антибиотик в течение 10 дней, была обнаружена более высокая опасность рецидива заболевания (4,3 против 1,2%). Кроме того, у тех, кто принимал лечение коротким курсом, улучшение состояния и уменьшение симптомов воспаления проявились значительно раньше – уже к 3–му дню лечения. Побочных явлений при приеме антибиотика было выявлено мало, число их было одинаковым в обеих группах.
Выводы
Спектр применения Глево очень широк, что позволяет считать его и препаратом выбора, и резервным средством при недостаточной эффективности антибактериальных средств других классов. Широта антибактериального действия, бактерицидная активность и превосходные фармакокинетические характеристики (высокая биодоступность, степень пенетрации в органы и ткани) позволяют отнести левофлоксацин к числу эффективных и безопасных антибактериальных химиотерапевтических средств.
Особое место отводится этому лекарственному средству в лечении внебольничной пневмонии и хронического бронхита. Глево обладает высокой эффективностью при минимальном риске развития побочных эффектов. Использовать препарат целесообразно и для лечения пневмонии с сопутствующими заболеваниями. При атипичной (легионеллезной) пневмонии левофлоксацин показал высокую эффективность, наиболее целесообразна в этих случаях комбинированная антибактериальная терапия, например, с рифампицином. В российских национальных рекомендациях левофлоксацину при этом отводится роль альтернативного антибиотика (по отношению к группе макролидов).
Литература
1. Голофеевский В. Ю. Об эффективности Левофлоксацина в схемах эрадикационной терапии при инфекции Helicobacter pylori // Terra Medica Nova. 2009. № 4–5.
2. Маев И.В., Самсонов А.А., Андреев Н.Г., Кочетов С.А. Кларитромицин как основной элемент эрадикационной терапии заболеваний, ассоциированных с хеликобактерной инфекцией // Гастроэнтерология. 2011. №1.
3. Минушкин О., Зверков И., Володин Д., Шиндина Т., Сафронов А., Чеботарева А. Эрадикационная терапия при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки // Врач. 2008. № 9. С. 1–3.
4. Dunbar L.M. et al. High–dose, short–course levofloxacin for community–acquired pneumonia: a new treatment paradigm // Clin. Infect. Dis. 2003. Vol. 37 (6). Р. 752–760.
5. Guillaume M., Garraffo R., Bensalem M. Pharmacokinetic and dynamic study of levofloxacin and rifampicin in bone and joint infections // Med Mal Infect. 2012. Sep. Vol. 42 (9). Р. 414–420.
6. Lee J.H., Kim S.W., Kim J.H., Ryu Y.J., Chang J.H. High–dose levofloxacin in community–acquired pneumonia: a randomized, open–label study // Clin Drug Investig. 2012. Sep 1. Vol. 32 (9). Р. 569–576.
7. Torres A., Liapikou A. Levofloxacin for the treatment of respiratory tract infections // Expert Opin Pharmacother. 2012. Jun. Vol. 13 (8). Р. 1203–1212.
8. Администрация США по продуктам питания и лекарственным средствам (US Food and Drug Administration — FDA) одобрила левофлоксацин компании Гленмарк (таблетки, покрытые оболочкой – 250, 500 и 750 мг) для применения на территории США (20 июня 2011 г.)
Источник
Действующее вещество
Левофлоксацин* (Levofloxacin)
Аналоги по АТХ
J01MA12 Левофлоксацин
Фармакологическая группа
- Противомикробное средство — фторхинолон [Хинолоны/фторхинолоны]
Нозологическая классификация (МКБ-10)
список кодов МКБ-10
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| левофлоксацин (в виде гемигидрата) | 250 мг |
| 500 мг | |
| вспомогательные вещества: МКЦ; крахмал; повидон (К30); кросповидон; магния стеарат; авицел рН 101 (МКЦ) | |
| оболочка пленочная: гипромеллоза; макрогол (полиэтиленгликоль 6000); дибутилфталат; тальк; титана диоксид; краситель железа оксид красный; краситель железа оксид желтый (таблетки, 500 мг) |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 250 мг: кирпично-красного цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны и гладкие — с другой.
Таблетки, 500 мг: светло-оранжевого цвета с розовым оттенком, двояковыпуклые, в форме облонг, покрытые пленочной оболочкой, с линией разлома с одной стороны. Допускается незначительная шероховатость поверхности таблеток.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бактерицидное широкого спектра, противомикробное.
Фармакодинамика
Глево (левофлоксацин) — противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
К препарату чувствительны аэробные грамположительные организмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative метициллино-чувствительные и метициллино-умеренночувствительные, Staphylococcus aureus метициллино-чувствительные, Staphylococcus epidermidis метициллино-чувствительные, Staphylococcus spp., Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae пенициллино-чувствительные/умеренночувствительные/резистентные, Streptococcus pyogenes и Viridans пенициллино-умеренночувствительные/резистентные; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ампициллино-чувствительные/резистентные, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β−, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (не продуцирующие пенициллиназу/продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность — 99%. Tmax — 1–2 ч; при приеме 250 и 500 мг Cmax в крови составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30–40%.
Хорошо проникает в органы и ткани — легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. T1/2 — 6–8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч — 87%; в кишечнике за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы.
Показания препарата Глево
Бактериальные инфекции, чувствительные к левофлоксацину, у взрослых:
острый синусит;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая острый пиелонефрит);
хронический бактериальный простатит;
инфекции кожных покровов и мягких тканей;
септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
инфекции брюшной полости;
комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
гиперчувствительность к левофлоксацину и другим фторхинолонам;
эпилепсия;
поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
беременность;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек); дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Побочные действия
Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Данные из клинических исследований левофлоксацина
Со стороны сердца: редко — синусовая тахикардия; неизвестная частота — удлинение интервала QT.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови); редко — нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови); неизвестная частота — панцитопения (уменьшение количества всех форменных элементов в периферической крови), агранулоцитоз (отсутствие или резкое уменьшение количества гранулоцитов в периферической крови), гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — сонливость, тремор, дисгевзия (извращение вкуса); редко — парестезия, судороги; неизвестная частота — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, дискинезия, экстрапирамидные расстройства, потеря вкусовых ощущений, паросмия (расстройство ощущения запаха, особенно субъективное ощущение запаха, объективно отсутствующего), включая потерю обоняния.
Со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения, такие как расплывчатость видимого изображения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго (чувство отклонения или кружения — или собственного тела, или окружающих предметов); редко — звон в ушах; неизвестная частота — снижение слуха.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка; неизвестная частота — бронхоспазм, аллергический пневмонит.
Со стороны ЖКТ: часто — диарея, рвота, тошнота; нечасто — боли в животе, диспепсия; неизвестная частота — геморрагическая диарея, которая в очень редких случаях может быть признаком энтероколита, включая псевдомембранозный колит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — повышенная концентрация креатинина в сыворотке крови; редко — острая почечная недостаточность (например вследствие развития интерстициального нефрита).
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, крапивница; неизвестная частота — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная многоформная эритема, реакции фотосенсибилизации (повышенной чувствительности к солнечному и УФ-излучению), лейкоцитокластический васкулит. Реакции со стороны кожи и слизистых оболочек могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия; редко — поражение сухожилий, включая тендинит (например ахиллова сухожилия), мышечная слабость, которая может быть особенно опасна у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis); неизвестная частота — рабдомиолиз, разрыв сухожилия (например ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и носить двухсторонний характер.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; редко — гипогликемия, особенно у пациентов с сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: волчий аппетит, нервозность, испарина, дрожь).
Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов.
Со стороны сосудов: редко — снижение АД.
Общие расстройства: нечасто — астения; редко — пирексия (повышение температуры тела).
Со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; неизвестная частота — анафилактический шок, анафилактоидный шок. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после приема первой дозы препарата.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности печеночных ферментов в крови (например АЛТ, АСТ); нечасто — повышение концентрации билирубина в крови; неизвестная частота — тяжелая печеночная недостаточность, включая случаи развития острой печеночной недостаточности, особенно у пациентов с тяжелым основным заболеванием (например при сепсисе), гепатит.
Нарушения психики: часто — бессонница; нечасто — чувство беспокойства, спутанность сознания; редко — психические нарушения (например с галлюцинациями), депрессия, ажитация (возбуждение), нарушение сна, ночные кошмары; неизвестная частота — нарушения психики с нарушениями поведения с причинением себе вреда, включая суицидальные мысли и суицидальные попытки.
Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам
Очень редко — приступы порфирии (очень редкая болезнь обмена веществ) у больных, уже страдающих этим заболеванием.
Взаимодействие
Увеличивает T1/2 циклоспорина.
Эффект препарата снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника: сукральфат, алюминий-/магнийсодержащие антацидные ЛС и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность.
ГКС повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.
Гипогликемические препараты: необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови, т.к. имеется вероятность гипер- и гипогликемии при одновременном их использовании с левофлоксацином.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 или 2 раза в день, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (Cl креатинина >50 мл/мин) рекомендуется нижеследующий режим дозирования препарата.
Синусит: по 500 мг 1 раз в день — 10–14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 250 или 500 мг 1 раз в день — 7–10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в день — 7–14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день — 3 дня.
Простатит: по 500 мг 1 раз в день — 28 дней.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день — 7–10 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 250–500 мг 1–2 раза в день — 7–14 дней.
Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг 1 раз в день — 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).
Таблица 1
Режим дозирования у больных с нарушенной функцией почек
| Cl креатинина, мл/мин | 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч |
| первая доза: 250 мг | первая доза: 500 мг | первая доза: 500 мг | |
| 50–20 | затем: по 125 мг/24 ч | затем: по 250 мг/24 ч | затем: по 250 мг/12 ч |
| 19–10 | затем: по 125 мг/48 ч | затем: по 125 мг/24 ч | затем: по 125 мг/12 ч |
| <10 (включая гемодиализ и ПАПД) | затем: по 125 мг/48 ч | затем: по 125 мг/24 ч | затем: по 125 мг/24 ч |
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введение дополнительных доз.
При нарушении функции печени не требуется специальный подбор доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.
Для пациентов пожилого возраста не требуется изменение режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.
Как и при применении других антибактериальных средств, лечение препаратом Глево, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, рекомендуется продолжать не менее 48–78 ч после нормализации температуры тела или достоверной эрадикации возбудителя.
Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать препарат по схеме.
Передозировка
Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек ЖКТ, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги.
Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.
Особые указания
Хотя левофлоксацин и более растворим, чем другие хинолоны, пациентам следует проводить адекватную гидратацию организма.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют и назначают соответствующую терапию.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — повышается риск развития гемолиза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 и 500 мг. В контурной ячейковой упаковке из ПВХ-алюминиевой фольги, 5 шт. 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок в картонной пачке.
Производитель
Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд., Индия.
Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Гленмарк Импэкс»: 115114, Москва, ул. Летниковская, 2, стр. 3, 2-й этаж.
Тел.: (499) 951-00-00.
www.glenmark-pharma.ru
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения препарата Глево
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Глево
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источник