Дозировка цефазолина при отите у
Состав
Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций. Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.
Фармакологическое действие
Данное лекарственное средство является полусинтетическим антибиотиком с антибактериальным действием широкого спектра.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).
Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций. После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками плазмы – примерно 85%.
Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости, но не определяется в нервной системе.
Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.
При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.
Показания к применению Цефазолина
Показания к применению Цефазолин имеет следующие:
- инфекции желчевыводящих и мочевыводящих путей;
- инфекционные заболевания дыхательных путей;
- воспаления в области брюшной полости и органов малого таза;
- заражение крови;
- перитонит и сепсис;
- кожные инфекции после ожогов, хирургических вмешательств и ран;
- воспаление оболочки сердца;
- инфекции костей и суставов;
- венерические заболевания;
- инфекционные кожные заболевания;
- мастит.
От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови.
Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.
Противопоказания
Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.
Побочные действия
Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:
- органы пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота;
- химиотерапевтическое действие: кандидоз, псевдомембранозный колит;
- аллергия: крапивница, эозинофилия, зуд, лихорадка;
- местные реакции: болезненные ощущения в месте внутримышечного введения.
В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.
Инструкция по применению уколов Цефазолина (Способ и дозировка)
Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.
Препарат вводят в/м или в/в. В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.
Если пациенту ставят капельницу, антибиотик, как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.
Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита, костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.
Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками.
Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят Новокаином. Это анестетик для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином. Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику, а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.
По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в Лидокаине или Новокаине. Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.
Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос. Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.
Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.
При дисфункции почек дозы корректируются.
Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.
Передозировка
Введение препарата в повышенных дозах может вызвать головокружение, головную боль и парестезии. У людей с почечной недостаточностью в хронической форме могут появиться нейротоксические явления. Отмечаются судороги, тахикардия и рвота.
В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения гемодиализа.
Взаимодействие
При сочетании препарата с аминогликозидами, Рифампицином, Ванкомицином отмечается синергизм противомикробного действия. Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.
Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками.
Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию, повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.
Условия продажи
Медикамент продается только по рецепту специалиста.
Условия хранения
Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.
Срок годности
2 года.
Аналоги Цефазолина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Известны следующие аналоги Цефазолина:
- Цефазекс;
- Цефазолин-Астрафарм;
- Цефазолин Акос;
- Рефлин;
- Цезолин;
- Цефазолин-Фармекс;
- Цефамезин.
Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.
Цефазолин детям
Цефазолин детям разводится только в растворах Новокаина или Лидокаина в зависимости от индивидуальной переносимости. Как правило, более выраженный обезболивающий эффект оказывает Лидокаин.
Раствор готовят непосредственно перед применением. Дозировка Цефазолина детям рассчитывается, исходя из характера заболевания и индивидуальной переносимости лекарства.
Цефазолин при беременности (и лактации)
Когда применяется Цефазолин при беременности, он почти не оказывает негативного воздействия на плод и здоровье женщины. Однако его следует назначать только при условии контроля со стороны специалиста. Применять Цефазолин при беременности и лактации без наблюдения врача опасно.
Отзывы о Цефазолине
Отзывы о Цефазолине в основном положительные. При отсутствии негативной реакции он весьма эффективен. Единственный недостаток, который отмечают отзывы о Цефазолине, – болезненность инъекций, поэтому подбор растворителя очень важен. Если препарат вводят детям, некоторые родители параллельно дают Линекс, чтобы избежать кишечных расстройств.
Цена Цефазолина, где купить
Цена уколов Цефазолина может быть очень разной в зависимости от продавца. Ампулы с лекарством (1 г) могут стоить от 20 рублей. Максимальная цена Цефазолина за 1 флакон в 1 г достигает 120 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
- Интернет-аптеки УкраиныУкраина
- Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан
ЗдравСити
Цефазолин порошок в/в и в/м 1гПАО Красфарма
Аптека Диалог
Цефазолин (фл. 1г в/м, в/в)Лекко ЗАО
Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Биосинтез ОАО
Цефазолин (фл. 1г в/м, в/в)Красфарма ОАО
Цефазолин (фл. 1г в/в в/м инд. уп.)Красфарма ОАО
показать еще
Аптека24
Цефазолин-Дарница 1г N5 ПрАТ”Фармацевтична фірма “Дарниця”, Україна
Цефазолин-Дарница 0.5 г №5 порошок ПрАТ”Фармацевтична фірма “Дарниця”, Україна
Цефазолин 0.5 г N10 порошок ПАТ”Київмедпрепарат”, Україна
Цефазолин 1 г N5 раствор для инъекций АТ”Лекхім-Харків”, Україна
Цефазолин 1 г №1 раствор для инъекций АТ”Лекхім-Харків”, Україна
ПаниАптека
Цефазолин флакон Цефазолин порошок для инъекций 0.5г флаконы №5 Украина , Дарница ЧАО
Цефазолин пор. д/ин 1г №5 Украина , Лекхим-Харьков
Цефазолин флакон Цефазолин пор. д/р-ра д/ин. 1г фл. №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО
Цефазолин флакон Цефазолин пор. д/р-ра д/ин. 0.5г фл. №10 Украина , Киевмедпрепарат ОАО
показать еще
БИОСФЕРА
Цефазолина натриевая соль 1 г №1 пор. д/ин.фл.Борисовский ЗМП (Беларусь)
Цефазолина натриевая соль 1 г №1 пор. д/ин.фл.Биосинтез (Россия)
Цефазолина натриевая соль 1 г №1 пор. д/ин.фл.Химфарм (Казахстан)
Цефазолина натриевая соль 1 г №1 (50шт в кор.) пор.д/ин.в/в и в/м флак.Биохимик (Россия)
показать еще
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин I поколения
Действующие вещества
– цефазолин (cefazolin)
– цефазолин (в форме натриевой соли) (cefazolin)
Форма выпуска, состав и упаковка
| Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения | 1 фл. |
| цефазолин | 500 мг |
флаконы (5) – пачки картонные.
| Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения | 1 фл. |
| цефазолин | 1 г. |
флаконы (5) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу; в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter и Enterococcus.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
TCmax при в/м введении в дозе 500 и 1000 мг, соответственно – 2 и 1 ч; Cmax – 38 и 64 мкг/мл; после в/в введения ТCmax – в конце инфузии, после в/в введения 1000 мг Cmax – 180 мкг/мл. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме. Объем распределения – 0.12 л/кг. Связь с белками плазмы – 85%. T1/2 при в/м введенении – 1.8 ч, при в/в введении -2 ч. При нарушении функции почек T1/2 – 20-40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч – 60-90%, через 24 ч – 70-95%. Cmax в моче 1000 мкг/мл и 4000 мкг/мл после в/м введения и дозах 500 мг и 1000 м, соответственно.
Показания
- бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов;
- эндокардит, сепсис, перитонит, средний отит, остеомиелит, мастит;
- раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции;
- сифилис, гонорея и другие заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами;
- профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
- беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают;
- детский возраст до 1 месяца;
- повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.
Дозировка
Внутривенно, внутримышечно (струйно и капельно).
Средняя суточная доза для взрослых – 1 г; кратность введения – 2 раза/сут. Максимальная суточная доза – 6 г (в редких случаях – 12 г); кратность введения может быть увеличена до 3-4 раз/сут.
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики после-операционной инфекции – 1 г за 30 мин до операции, 0.5-1 г – во время операции и по 0.5-1 г – каждые 6-8 ч в течение суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования, в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК). При КК 55 мл/мин и более, или при содержании креатинина в плазме 1.5 мг% и менее, можно вводить полную дозу. При КК 54-35 мл/мин или при содержании креатинина в плазме 3-1.6 мг% – можно полную дозу, но интервалы между инъекциями увеличить до 8 ч. При КК 34-11 мл/мин или содержанием креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% – 1/2 дозы с интервалами 12 ч. Больным с КК 10 мл/мин и менее, или при содержании креатинина в плазме 4.6 мг% и более – 1/2 средней дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Средняя суточная доза для детей – 20-50 мг/кг; при тяжелом течение инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения – 3-4 раза/сут. У детей с нарушениями функции почек, коррекцию режима дозирования производят в зависимости от значений КК. При КК 70-40 мл/мин – 60% от средней суточной дозы и вводят через 12 ч. При КК 40-20 мл/мин – 25% средней суточной дозы с интервалом 12 ч. Детям с КК 5-20 мл/мин – 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы.
Приготовление растворов:
Для внутримышечного введения препарат растворяют в 4-5 мл воды для инъекций, изотонического раствора хлорида натрия или 0.25-0.5% растворе новокаина.
Для внутривенного капельного введения препарат растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% растворе глюкозы; инъекцию проводят в течение 20-30 минут (скорость введения 60-80 капель в минуту).
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин.
Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.
Побочные действия
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) – нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит; редко – холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении – дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени.
Местные реакции: при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и “петлевых диуретиков” происходит блокада его канальцевой секреции.
Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар.
При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.
Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают
Применение в детском возрасте
Противопоказан детям до 1 месяца.
При нарушениях функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
При нарушениях функции печени
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.
Описание препарата ЦЕФАЗОЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Источник
Содержание
Структурная формула
Русское название
Цефазолин
Латинское название вещества Цефазолин
Cefazolinum (род. Cefazolini)
Химическое название
(6R-транс)-3-[[5-Метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-тио]метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C14H14N8O4S3
Фармакологическая группа вещества Цефазолин
- Цефалоспорины
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A53.9 Сифилис неуточненный
- H66 Гнойный и неуточненный средний отит
- I33 Острый и подострый эндокардит
- J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- J18 Пневмония без уточнения возбудителя
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- J39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненная
- J42 Хронический бронхит неуточненный
- J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
- K65 Перитонит
- K81 Холецистит
- K83.0 Холангит
- L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- M00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- N61 Воспалительные болезни молочной железы
- N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
- N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
- T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
- T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
- Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
Код CAS
25953-19-9
Характеристика вещества Цефазолин
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.
Фармакология
Фармакологическое действие – бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.
Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.
В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г Cmax достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г Cmax — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения Cmax примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.
Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70–80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность
Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.
В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ, не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.
Применение вещества Цефазолин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).
Ограничения к применению
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).
Категория действия на плод по FDA — B.
При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).
Побочные действия вещества Цефазолин
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).
Со стороны органов ЖКТ: анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ, ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.
Пути введения
В/м, в/в.
Меры предосторожности вещества Цефазолин
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник