Сколько уколов надо от пневмонии
Воспаление легких, которое также называют пневмонией, – патологический процесс, поражающий ткани легких. Встречается такая патология как у взрослых, так у детей. Воспаление легких нуждается в неотложном лечении, даже если протекает не в тяжелой форме. Причиной пневмонии преимущественно выступает инфекция – поражение легкого патогенными микроорганизмами. Поэтому применение антибиотиков при пневмонии у взрослых и детей в комплексе с дополнительными препаратами – основа лечения.
Содержание
Общие принципы применения антибиотиков при воспалении легких
Антибиотики при воспалении легких: виды и формы
Полусинтетические пенициллины
Макролиды
Цефалоспорины
Фторхинолоны
Карбапенемы
Монобактамы
Общие принципы применения антибиотиков при воспалении легких
Пациент без медицинского образования не знает наверняка, какие антибактериальные препараты ему помогут при воспалении легких.
| Для того чтобы лечение антибиотиками было максимально быстрым и эффективным, нужно обратиться к доктору. Врачи придерживаются определенных правил лечения пневмонии. Перед тем как выписать антибиотики, специалист направляет пациента на исследования и анализы. |
В первую очередь как взрослым, так и детям нужно сделать рентгенографию грудной клетки. После подтверждения диагноза «воспаление легких» пациенту необходимо сдать биоматериал (мокроту) на анализ. Бактериологический посев и антибиотикограмма выполняется 5–7 дней, так что результаты нужно будет подождать. Бакпосев дает возможность выявить, какой именно микроорганизм в легких стал причиной развития пневмонии. Проведение антибиотикограммы позволяет определить чувствительность патогена к различным препаратам. Так специалист выяснит, какие антибиотики будут для данного пациента наиболее эффективны. Кроме того, лабораторное исследование мокроты позволяет исключить грибковую природу воспаления легких, туберкулез. В случае подозрений на смешанную природу пневмонии специалист может назначить комбинацию антибиотиков и противовирусных средств.
На практике в большинстве случаев недопустимо ждать результатов анализов, так как воспаление легкого может быстро привести к дыхательной недостаточности, поэтому при пневмонии назначается антибиотик с широким спектром действия. После получения результатов анализа экссудата легких при необходимости препарат можно заменить.
Существует перечень клинических и лабораторных признаков, которые позволяют врачу оценить результативность лечения пневмонии:
● температура тела снижается;
● более слабые симптомы интоксикации;
● дыхательная недостаточность и одышка менее интенсивны, так как повышается сатурация кислорода;
● снижение количества выделяемой мокроты и изменение ее цвета.
Эффективность лечения пневмонии оценивается через 48–72 часа после начала применения антибиотиков. Одновременно у пациента сохраняются субфебрильная температура, хрипы в груди, кашель, слабость, повышенное потоотделение и остаточные следы пневмонии на рентгенограмме. Несмотря на улучшение общего состояния пациента, отменять применяемые антибиотики или менять их на другой подвид нельзя. Рекомендованный курс антибиотиков очень важно пройти в полном объеме, согласно назначению доктора. Это не позволит патогенным микроорганизмам выработать к антибиотикам резистентность и не допустит развития осложнений патологии легких в ближайшем будущем.
Антибиотики при воспалении легких: виды и формы
Раньше пораженные инфекцией легкие лечили преимущественно природным антибиотиком пенициллиновой группы, так как не было другой альтернативы. Однако у естественных пенициллинов есть побочные эффекты, что крайне нежелательно при воспалительном процессе в легких. Также они воздействуют на достаточно узкий спектр патогенов, к тому же, быстро развивается устойчивость к антибиотикам. Поэтому ученые разработали более современные средства, которые в настоящее время широко применяются для эффективной и безопасной терапии воспаления легких как у детей, так и у взрослых.
Условно антибиотики при пневмонии подразделяются на несколько групп: ● полусинтетические пенициллины;
● макролиды;
● цефалоспорины;
● фторхинолоны;
● карбапенемы;
● монобактамы.
Для удобства применения у взрослых и детей противомикробные средства выпускаются в разных лекарственных формах. Для взрослых – это таблетки и капсулы, детям с поражением нижних дыхательных путей назначаются суспензии. Инъекционные формы применяются в любом возрасте, однако в силу инвазивности процедуры при терапии взрослых они применяются чаще.
Полусинтетические пенициллины
Усовершенствованные пенициллины более результативны при пневмониях, чем их предшественники. В спектр противомикробной активности полусинтетических пенициллинов входит большинство грамположительных бактерий, гемофильная палочка и пневмококки. При терапии неосложненной пневмонии антибиотиком используется преимущественно эта группа. Несомненный плюс полусинтетических пенициллинов – их низкая токсичность по сравнению с другими группами антибактериальных средств. Именно поэтому данная группа препаратов часто используется в лечении воспалений не только у взрослых, но и у детей, беременных женщин.
К пенициллиновым антибиотикам относятся оксациллин и клоксациллин, которые наиболее результативно и быстро действуют при пневмониях, вызванных стафилококками.
Расширенными антимикробными свойствами обладают аминопенициллины – амоксициллин и ампициллин. Они широко применяются у взрослых при внебольничных пневмониях. Препараты амоксициллина представлены торговыми названиями «Флемоксин Солютаб», «Хиконцил», «Оспамокс».
В отдельную группу следует выделить комбинированные ингибиторозащищенные антибиотики. Помимо основного действующего вещества (антибиотика), они содержат вспомогательные компоненты, которые усиливают лечебный эффект, обеспечивая антибиотику защиту от бета-лактамаз – агрессивных ферментов, выделяемых вредоносными бактериями. Самые популярные антибиотики при пневмонии из группы комбинированных защищенных пенициллинов – «Аугментин» и «Флемоклав Солютаб». Они содержат в себе комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты, сочетание которых позволяет эффективно устранить бактериальное инфицирование легкого.
Терапия пневмонии пенициллиновыми препаратами может вызвать ряд побочных эффектов – аллергическую реакцию, расстройство желудка, колит и различные диспепсические явления.
Макролиды
Наиболее часто группа макролидов назначается как препараты первой линии, если у пациента есть индивидуальная непереносимость пенициллинов. Этим антибиотикам свойственна активность при атипичных формах болезни, причиной которых выступают внутриклеточные мембранные паразиты (клебсиеллы, легионеллы), хламидии, микоплазмы и гемофильная палочка. Также макролиды эффективны против грамположительных кокков.
Для лечения воспалительного процесса в легких используются кларитромицин («Клацид», «Кларитромицин-Тева», «Фромилид») и азитромицин («Азитрал», «Сумамед», «Азитрокс»).
«Азитрал» выпускается в таблетках с дозировкой для взрослых 250 или 500 мг. Применяется однократно в сутки за два часа до или после приема пищи.
«Сумамед» и «Азитрокс» выпускаются в таблетках и капсулах для взрослых по 500 мг (принимать один раз в сутки), а также в порошке для детской суспензии.
«Клацид» имеет три формы выпуска – гранулы для приготовления суспензий, порошок для изготовления инфузии и таблетки. Пероральное применение препарата при пневмонии осуществляется дважды в сутки курсом до двух недель.
«Фромилид» в таблетках по 500 мг два раза в сутки назначается взрослым пациентам при инфекционном поражении легких. Препарат необходимо принимать две недели, не прерывая курс и не меняя тип антибиотика.
Иногда для лечения инфекций нижних дыхательных путей применяется первый противомикробный препарат из группы макролидов – «Эритромицин». Он широко используется для терапии атипичных форм болезни, вызванных легионеллами, которые отличаются высокой степенью летальности. «Эритромицин» нужно принимать каждые 6 часов по 400–500 мг. При пневмонии неосложненного течения длительность терапии «Эритромицином» обычно составляет от семи до десяти дней. Недостатком данного препарата можно назвать частые побочные эффекты после его применения, как правило, со стороны желудочно-кишечного тракта. Они обусловлены способностью макролидов усиливать моторику кишечника.
Цефалоспорины
Группа цефалоспоринов обычно применяется, если у пациента доказана индивидуальная непереносимость макролидов. Как правило, цефалоспорины обеспечивают лечение пневмонии на неосложненной стадии. Они используются при терапии инфекционных процессов, вызванных пневмококками, стрептококками и энтеробактериями.
К антибиотикам первого поколения цефалоспоринов, которые применяются в борьбе с инфекциями нижних дыхательных путей, относят «Цефапирин», «Цефалексин» и «Цефазолин».
Второе поколение включает в себя «Цефуроксим» и «Цефокситин», которые используются для лечения инфекций, вызванных клебсиеллой, кишечной и гемофильной палочками. «Цефокситин» при пневмониях чаще назначается ступенчато: сначала инъекционно, а при улучшении состояния – перорально.
Третье поколение представлено «Цефотаксимом» и «Цефтазидимом», «Цефтриаксоном», «Цефоперазоном», которые обладают широкой антибактериальной активностью. Они справляются со всеми патогенными бактериями, кроме энтерококков и некоторых стафилококков. Существует комбинированный препарат «Цефоперазон» с сульбактамом, активный в отношении бактерий, содержащих фермент бета-лактамазу, разрушающую антибактериальное вещество. Такие препараты используются для лечения воспалительных процессов легких в тяжелых случаях.
Четвертое поколение включает в себя цефепим (торговые названия – «Максипим», «Максицеф», «Цепим», «Ладеф») и цефпиром («Кейтен», «Цефанорм»). Они наиболее эффективны против грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, при осложнениях пневмоний в виде плевритов и абсцессов.
Цефалоспорины применяются для лечения тяжелой и крайне тяжелой степеней пневмонии. Как правило, в этих целях используются препараты третьего и четвертого поколения, которые обладают выраженным бактерицидным эффектом (происходит абсолютное уничтожение клеток болезнетворных бактерий). Терапия пациентов с тяжелой пневмонией проводится в стационаре.
Среди представителей третьего поколения цефалоспоринов используются и парентеральные, и пероральные формы лекарственных средств. В форме капсул по 400 мг выпускаются препараты цефиксима («Супракс») и цефтибутена («Цедекс»). Их нужно принимать один раз в сутки. В форме таблеток по 200 или 400 мг выпускается препарат цефдиторена («Спектроцеф»), который нужно принимать дважды в сутки.
Из третьего поколения можно выделить инъекционные формы цефтриаксона («Азаран»). Он выпускается в форме порошка для приготовления инъекционного раствора по 1 грамму. Назначается внутримышечно в растворе с 1% лидокаином один или два раза в сутки (в зависимости от назначения доктора). Парентеральные препараты, обладающие дополнительными свойствами против синегнойной палочки при пневмониях, – цефтазидим («Фортум» – назначается в/в или в/м до шести грамм в день в два-три применения) и цефоперазон («Цефобид» – назначается до четырех грамм в день, разделенных на два приема).
| Лекарственные средства группы цефалоспоринов обычно хорошо переносятся человеческим организмом. Исключения могут составить пациенты с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, а также пожилые люди. |
Фторхинолоны
Применение фторхинолоновой группы обычно рекомендуют при аллергической реакции на все остальные средства. Фторхинолоны используются для лечения тяжелых форм инфекций нижних дыхательных путей. Эти вещества быстро всасываются в клетки и способны бороться с пневмококками, стафилококками, грамотрицательными бактериями и атипичными возбудителями пневмоний. Благодаря широкому спектру противомикробной активности данная лекарственная группа отлично справляется с терапией практически всех форм внегоспитальных пневмоний. Однако использование ранних фторхинолонов при внебольничных воспалениях нижних дыхательных путей было ограничено, так как они были практически не результативны против основного возбудителя – пневмококка.
В качестве действующего вещества для терапии патологий нижних дыхательных путей, которые вызваны не пневмококком, чаще всего выступают офлоксацин («Зофлокс», «Таривид») и ципрофлоксацин («Ципробай», «Цифран»).
Из нового поколения фторхинолонов можно выделить левофлоксацин («Глево», «Лебел», «Левоксимед», «Леволет», «Левофлокс»), который высокоактивен против пенициллинрезистентного пневмококка. Левофлоксацин выпускается в двух лекарственных формах – для приема внутрь и для внутривенного введения, поэтому применяется как для амбулаторного лечения, так и для пациентов в стационаре. Клинические исследования подтверждают высокую эффективность и хорошую переносимость левофлоксацина, вводимого при внебольничных пневмониях по 0,5 г однократно в сутки.
Второй современный препарат из группы фторхинолонов – спарфлоксацин («Спарфло», «Флоксимар»). В России данное вещество выпускается только в пероральной форме. Несмотря на высокую антибактериальную эффективность, спарфлоксацин обладает сильно выраженным побочным действием – фототоксичностью (повышенная чувствительность кожи к влиянию ультрафиолетовых лучей). Помимо этого, он нередко вызывает и другие нежелательные эффекты, что делает его не рекомендованным для рутинного применения в амбулаторной практике. Потому спарфлоксацин применяется для терапии пневмоний только при отсутствии альтернатив.
Одни из новейших антибиотиков группы фторхинолонов – моксифлоксацин («Авелокс», «Моксифлокс») и гатифлоксацин («Озерлик», «Гатилин», «Гатимак»). Они обладают высокой активностью в отношении грамположительных, атипичных и анаэробных микроорганизмов. Относятся к группе «респираторных фторхинолонов». В клинических исследованиях показывают высокую результативность и хорошую переносимость.
Карбапенемы
Карбапенемы – еще одна из «запасных» групп в лечении воспалений нижних дыхательных путей в условиях стационара. Препараты обладают широким спектром активности, меньшей устойчивостью к бета-лактамазам, чем цефалоспорины и пенициллины. Назначаются при осложненных формах пневмоний и септических процессах. Бактериальная активность карбапенемов больше зависит от кратности применения, чем от пиковой концентрации в организме. Они представлены такими действующими веществами, как имипенем, меропенем и дорипенем.
Среди антибиотиков представлены такие торговые названия:
● имипенем+циластатин («Тиенам», «Аквапенем», «Циласпен», «Гримипенем») применяется внутримышечно и внутривенно капельно;
● меропенем («Дженем») выпускается в форме порошка для в/в введения раствора до 1 г каждые 8 часов.
Несмотря на все преимущества антибиотиков группы карбапенемов во время лечения нозокомиальных инфекций, они обладают и недостатками, например, отсутствием активности против атипичной микрофлоры.
Монобактамы
Группу монобактамов также называют моноциклическими бета-лактамами. Из этой группы антибиотиков в клинической практике в настоящее время применяется только одно вещество – азтреонам. Оно обладает весьма узким спектром противомикробной активности и применяется для лечения инфекций, которые вызваны аэробной и грамотрицательной флорой. Бактерицидный эффект азтреонама обусловлен нарушением синтеза клеточной стенки патогена. Его своеобразие объясняется устойчивостью препарата к разрушительному воздействию бета-лактамазами, вырабатываемыми аэробной грамотрицательной флорой, однако к аналогичным ферментам стафилококков и бактероидов этот препарат неустойчив.
Клиническое значение имеет результативность азтреонама в отношении микроорганизмов семейства энтеробактерий (кишечной палочки, клебсиеллы, протея, морганеллы, цитробактер), синегнойной палочки и нозокомиальных (внутрибольничных) штаммов, которые устойчивы к аминогликозидам, цефалоспоринам и уреидопенициллинам. Азтреонам не обладает губительным влиянием на ацинетобактер, грамположительные кокки и анаэробные микроорганизмы.
Препарат применяется исключительно парентерально, хорошо распределяется в тканях и средах человеческого организма. Из нежелательных побочных реакций можно выделить расстройства со стороны ЖКТ (дискомфорт в животе, диарея, рвота) и ЦНС (головокружение, головная боль, бессонница).
Также возможны аллергические реакции (сыпь, крапивница) на лекарство, которые возникают значительно реже, чем от других бета-лактамных препаратов. Ввиду возможного антагонизма, азтреонам не рекомендуется комбинировать с карбапенемами.
Здесь недопустимо самолечение, но если у вас есть рецепт от врача, нужный препарат можно купить в сети аптек «Ригла».
Источник
Клинико-фармакологическая группа
Цефалоспорин III поколения
Действующее вещество
- цефтриаксон (в форме натриевой соли) (ceftriaxone)
Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.
| 1 фл. | |
| цефтриаксон (в форме натриевой соли) | 1 г |
Флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.
Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).
Фармакодинамика
Цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.
Грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.
Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.
Грамотрицательные аэробы
Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.
** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.
Анаэробы
Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.
* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.
Примечание. Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.
Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:
| Чувствительны | Умеренно чувствительны | Устойчивы | |
| Метод разведений | |||
| Подавляющая концентрация, мг/л | = 8 | 16–32 | = 64 |
| Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона) | |||
| Диаметр зоны задержки роста, мм | = 21 | 20–14 | = 13 |
Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.
Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.
Фармакокинетика
Всасывание
При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата – 100 %.
Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.
Распределение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd – от 5.78 до 13.5 л .
Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.
Выведение
При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс – 0.58 – 1.45 л/ч, почечный клиренс – 0.32 – 0.73 л/ч.
От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 – 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
Показания
Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:
- сепсис;
- менингит;
- диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции костей и суставов;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
- инфекции органов малого таза;
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
- инфекции ЛОР-органов;
- инфекции половых органов, включая гонорею.
Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.
С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.
Дозировка
Препарат вводят в/м или в/в.
Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.
Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.
Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.
Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.
Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.
При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.
При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, – 6 дней, Streptococcus pneumoniae, – 7 дней.
При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза – 2 г.
При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) – однократно в/м в дозе 250 мг.
С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.
При операциях на толстой и прямой кишке – эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.
У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.
Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.
Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.
Для в/в введения
Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.
Для в/в инфузии
Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко – бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже – ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря (“sludge”-синдром), дисбактериоз.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.
Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.
Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.
Передозировка
При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.
Лечение передозировки симптоматическое.
Лекарственное взаимодействие
Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.
При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.
При одновременном назначении с “петлевыми” диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.
Несовместим с этанолом.
Фармацевтическое взаимодействие
Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.
Особые указания
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.
В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).
Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).
Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии – сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.
Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.
Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.
Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.
При нарушениях функции почек
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо регулярно контролировать показатели функционального состояния почек.
При нарушениях функции печени
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.
При длительном лечении необходимо