Нестероидных противовоспалительных средств при подагре

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Для повышения эффективности лечения и уменьшения проявлений патологии больного следует предупредить о том, что прием противовоспалительных средств ( Диклофенак, Индометацин, Ибупрофен, Кетопрофен, Напроксен, Мелоксикам, Целекоксиб, Нимесулид и др.) следует начинать при первых же ощущениях боли.

НЕСТЕРОИДНЫЕ ЛП

Диклофенак натрия (Вольтарен, Ортофен) — НПВС, производное фенилуксусной кислоты, обладает сильным анальгезирующим и противовоспалительным действием. Неизбирательно угнетает ЦОГ–1 и ЦОГ–2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Противовоспалительный эффект развивается через 7–14 дней. 50% подвергается пресистемной элиминации. Период полувыведения очень короткий, Т½ = 1,5–2 часа, поэтому были созданы таблетки-ретард по 100 мг пролонгированного действия, покрытые оболочкой, которые создают высокую концентрацию в течение длительного времени. При острых состояниях для купирования обострения препарат вводят внутривенно (однократно), далее по 25–50 мг 4 раза в сутки. При воспалительных процессах неинфекционной этиологии рекомендуют использовать гель 5% или мазь 1, 2%) для наружного применения, при этом уменьшается отек и снижается боль. Наносят на область воспаленных суставов 2–4 г мази или геля 2–3 раза в сутки.

Показаниями к применению являются остеоартроз; ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, воспалительные и дегенеративные заболевания суставов.

Важно! При приеме возникают аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, гиперемия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, тошнота, рвота. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно–кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).

Индометацин (Метиндол ретард, Индобене) —производное индолуксусной кислоты,ингибитор синтеза простагландинов в почках — назначают внутрь после еды в дозе 75 мг, а далее через каждые 6 час. по 50 мг. Лечение продолжается до исчезновения болей. В последующие сутки дозу уменьшают до 50 мг 3 раза. Далее переходят на поддерживающую дозу по 25 мг 3 раза в сутки.

К побочным эффектам Индометацина относятся желудочно–кишечные расстройства (вздутие живота, колит, энтерит, язвы), кровотечения во внутренних органах, задержка натрия в организме, аллергические реакции, спутанность сознания, судороги, забывчивость, галлюцинации. Указанные дозы могут вызывать побочные эффекты почти у 60% больных. Однако Индометацин переносится легче, чем Колхицин, и при остром подагрическом артрите часто именно он является препаратом выбора.

Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс) относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ–2. При назначении в высоких дозах или при длительном применении селективность препарата снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ–2. Важно! Побочные эффекты – общие для всех НПВС. Селективные НПВС реже вызывают эрозивно–язвенные повреждения ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима, TCmax — 5–6 час. Максимальная суточная доза 15 мг. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почками (в равной пропорции), в неизмененном виде — 1,6% от суточной дозы.

Нимесулид (Актасулид, Найз, Нимулид) — нестероидное противовоспалительное средство, производное сульфонанилида. Обладает выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим и антиагрегантным действием. При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. Селективно угнетает циклооксигеназу–2, уменьшает количество простагландинов (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные повреждающие факторы). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.

Важно! Побочные эффекты: гепатотоксичность, НПВС–гастропатия, диспепсия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, шум в ушах, головокружение,аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, головная боль, гематурия, агранулоцитоз, лейкопения.

Комбинировать между собой НПВС противопоказано, т.к. повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ, повышается активность трансаминаз сыворотки крови и удлиняется время кровотечений.

ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ

При острой подагре, особенно при противопоказаниях или неэффективности НПВС, прибегают к системному или местному (внутрисуставному) введению глюкокортикостероидных средств. Для системного введения (перорально или внутривенно) назначают умеренные дозы в течение нескольких дней, т.к. концентрация глюкокортикостероидов быстро снижается и уменьшается действие. Внутрисуставное введение длительно действующего (3–4 недели) стероидного препарата Триамцинолона гексацетонид в дозе 20 или 30 мг может купировать приступ ревматоидного артрита. Лечение особенно целесообразно при неэффективности стандартной лекарственной терапии. Триамцинолона гексацетонид (Ледерспан) выпускается в виде суспензии по 20 мг/мл в амп.

ФИТОТЕРАПИЯ

При подагре применяется фитопрепарат Фулфлекс, выпускаемый в форме капсул (уп. 24 шт.) и в виде геля (75 г). 1 капсула содержит экстракт корня мартинии душистой (225 мг), экстракт коры белой ивы (75 мг). Вытяжка из корня мартинии душистой особенно хорошо помогает при подагре, т.к. основным является свойство связывать превышенную концентрацию мочевой кислоты в крови и с помощью почек выводить ее наружу. Фулфлекс применяют при ревматизме, подагре, миалгии, люмбаго и особенно при артритах с учетом его противовоспалительного, противоревматического обезболивающего действия. Взрослым и детям старше 14 лет принимать БАД по 1 капс. 1 раз в день во время еды в течение месяца. Гель наносится на пораженный сустав.

При подагре можно использовать настой листьев брусники (20,0–200 мл) по 1 ст. л. 3–4 раза в день. С профилактической целью нередко применяют сборы, которые показаны при мочекаменной болезни. В состав таких сборов входят: корень марены красильной, трава хвоща полевого, плоды петрушки, листья брусники, листья толокнянки и др., которые способствуют разрыхлению мочевых конкрементов, оказывают спазмолитическое, противовоспалительное и мочегонное действие.

РЕКОМЕНДАЦИИ

Общепризнанным фактором риска для развития подагры считается — повышенное употребление в пище следующих продуктов:

содержащих избыточное количество пуринов (мясо, особенно мозги, печень, язык, почки, рыба, грибы, бобовые, арахис, шпинат, шоколад);
жиров и углеводов;
алкоголя, особенно пива и крепленых красных вин, содержащих гуанозин (предшественник мочевой кислоты);
чая и кофе, содержащих пуриновый алкалоид кофеин более 1%.

Рекомендуется исключить употребление копченой и острой пищи, концентрированных мясных бульонов, мясных субпродуктов, рыбных и мясных консервов, шоколада и крепкого кофе, переедание вообще и малую физическую активность. Ограничение движений эффективно в период острого приступа. Предотвращение переохлаждения и прием местных обезболивающих средств необходим, особенно у пациентов с высоким риском побочных эффектов системных препаратов. Актуальными задачами противоподагрической терапии является убеждение пациента в соблюдении диеты, приверженности к лечению (повышение комплаенса) и выработке навыков контроля артериального давления и массы тела.

Преферанская Н.Г.

Источник

Механизм возникновения болезни

Подагра характеризуется избыточным накоплением в тканях, суставах и внутренних органах солей мочевой кислоты. Происходит данное явление по двум причинам:

Болезнь почек. Снижение скорости клубочковой фильтрации опасно возникновением почечной недостаточности, на фоне которой происходит замедленное выведение солей мочевой кислоты. В результате компонент накапливается в большом количестве в суставах, вызывая подагру.
Метаболические нарушения, связанные с избыточным поступлением пуринов в организм. Если человек годами злоупотребляет алкоголем, ест жирную, жареную пищу, то в пищеварительный тракт поступает много пуриновых соединений в еде. С возрастом организм устает постоянно утилизировать избыток пуринов, а мочевая кислота начинает откладываться в суставных сумках.

Факторы риска возникновения болезни:

Мужской пол. Доказано, что у мужчин болезнь обнаруживают чаще. Женщины обычно болеют подагрой в период менопаузы.
Старший возраст. Лица в возрасте 40 – 60 лет чаще впервые сталкиваются с проблемой возникновения подагры.
Ожирение. Является одним из составных метаболического синдрома.
Артериальная гипертензия – фактор риска заболевания почек.
Пиелонефрит, глумерулонефрит – воспалительные болезни почек, часто приводящие к почечной недостаточности, если не заняться лечением.
Неправильное питание – один из наиболее значимых факторов. Если человек часто пьет спиртное и питается жирными полуфабрикатами, то в старшем возрасте подагра ему обеспечена.

Медикаментозное лечение подагры

Перечень наиболее эффективных лекарств от подагры, помогающих бороться с заболеванием:

Препараты от подагры, предназначенные для выведения мочевой кислоты. Это наиболее эффективные таблетки от подагры, так как борются с причиной болезни. После постановки диагноза, в зависимости от конкретного случая, назначают эти препараты курсовыми приемами или на постоянной основе. Реже удается обойтись без медикаментов, если болезнь выявили на раннем этапе развития.
Нестероидные противовоспалительные средства или анальгетики. Их применяют коротким курсом с целью купировать болевой синдром, связанный с подагрическим приступом боли. Обострение длится недолго, но боли настолько сильные, что обойтись без обезболивающих препаратов, мало кому удается. Обычно назначают НПВС избирательного типа действия, которые реже вызывают побочные эффекты.
Кортикостероидные средства. Это эффективные лекарства от подагры, используемые в исключительных ситуациях. Гормональную терапию назначают коротким курсом, длительностью не более двух недель, с целью убрать сильное воспаление. Обострение может быть настолько сильным, что нестероидные противовоспалительные средства или анальгетики не справляются с болью и силой воспаления. В результате приходится прибегать к глюкокортикостероидам. Принимать гормональные средства нельзя долго, так как они вызывают множество побочных эффектов, включая синдром гиперкортицизма.
Местные препараты от подагры. Их используют при наличии вялотекущего воспалительного процесса. Это могут быть как обезболивающие мази, так и препараты на спиртовой основе. Реже могут назначить гомеопатические средства.

Обезболивающие средства от подагры

Обычно подагру выявляют на стадии обострения, когда возникает отек, покраснение и боль в суставе. Выявление подагры до начала проявления клинической картины – случайность. На начальном этапе развития болезни, когда мочевая кислота еще не накопилась в большом количестве в суставах, возникают характерные изменения в биохимическом показателе крови – уровень данного компонента существенно повышается, выходят за рамки норм. Течение бессимптомное, поэтому начало болезни можно обнаружить, ежегодно сдавая анализы крови.

В 90% случаев редко кто занимается проверкой состояния здоровья регулярно, поэтому болезнь и проявляется внезапно с резкого приступа. Мера скорой помощи – использование анальгетиков и обезболивающих средств от подагры, которые помогут облегчить состояние пациента, до момента обращения к врачам. Приступ можно перетерпеть, ведь обычно боль проходит спустя 2-3 дня, но без лечения дискомфорт будет проявляться все сильнее и чаще.

Эти лекарственные средства устраняют припухлость за счет симптоматического снятия воспаления. Также одновременно утихает боль. Данный тип препаратов подходит исключительно для симптоматической и кратковременной терапии. Какие лекарства из группы НПВС обычно назначают:

Диклофенак. Это мощное обезболивающее и противовоспалительное лекарство от подагры, направленное на устранение дискомфорта, связанного с поражением суставно-связочного аппарата. Препарат является средством первой линии выбора при возникновении ревматического или подагрического приступа, так как наиболее эффективно убирает боль в таких случаях. Форма выпуска – таблетки, уколы, мази, трансдермальные пластыри, пероральные капсулы. Средство по силе действия не уступает многим аналогам и стоит недорого, поэтому его часто прописывают для краткосрочного использования. Нельзя пить Диклофенак дольше 2-3 суток, так как без приема гастропротекторов у многих пациентов могут возникнуть проблемы с желудком. Средство не оказывает негативное влияние на хрящевую ткань сустава, поэтому может использоваться лицами с дегенеративными заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Торговые названия – Олфен, Вольтарен, Диклофенак Натрия.
Мелоксикам. Этот НПВС также относится к препаратам первой линии выбора при обострении подагрического артрита с целью устранить неприятные симптомы. У Мелоксикама имеются свойства избирательного ингибитора ЦОГ-2, что снижает гастротоксические риски, поэтому это хорошее средство от подагры. Это значит, что Мелоксикам можно дольше принимать, не беспокоясь о поражении желудочно-кишечного тракта. Приема средства не должен превышать 3 недели, что в 10 раз дольше, чем использование неизбирательных ингибиторов циклооксигеназы. Препарат быстро устраняет сильную боль, связанную с воспалительным процессом в суставе. Мелоксикам также помогает при дискомфорте ревматоидного характера. Имеются данные, что этот медикамент благотворно влияет на состояние хрящевой ткани. Действует средство около 24 часов. Формы выпуска – таблетки, инъекционные растворы. Торговые названия – Мелоксикам-Тева, Мовалис, Мелокс.
Пироксикам. НПВС неизбирательного типа действия, который относится ко 2 линии выбора препаратов для борьбы с болью, связанной с подагрическим приступом. Медикамент обладает большим перечнем возможных побочных эффектов, поэтому не рекомендуется его принимать больше 2-х дней подряд. Чаще всего Пироксикам назначают для купирования приступов ревматоидного артрита, но и для симптоматического лечения боли при подагре медикамент также подойдет. Форма выпуска лекарства – таблетки от подагры. Данных о негативном влиянии на суставы нет. Торговое название – Пироксикам.
Кеторолак. НПВС, обладающее мощным обезболивающим действием, но слабым противовоспалительным и жаропонижающим эффектом. По силе обезболивания среди НПВС Кеторолак обладает самым сильным действием. Обычно этот препарат назначают в том случае, если воспаление в суставе не сильное, но пациент тяжело переносит боль. По ощущениям препарат начинает действовать через несколько часов. Медикамент можно использовать не более 3-х суток. Форма выпуска – таблетки, инъекционный раствор. Торговые названия – Кетанов, Кеторол, Кеторолак.

Нередко назначают НПВС в виде наружных мазей и гелей. Такая форма выпуска менее эффективна в плане обезболивания, но позволяет существенно снизить риски системных побочных явлений. Также наружные НПВС подходят для длительного использования. Реже назначают гомеопатию и гели растительного происхождения.

Эффективные таблетки от подагры

Наиболее эффективные таблетки от подагры на ногах – те, которые снижают уровень мочевой кислоты в крови. Нужно понимать, что эти медикаменты не помогут быстро купировать острый приступ подагры, так как у них имеется накопительное действие. Они помогают вывести мочевую кислоту и снижают ее производство в организме. Данные медикаменты имеют некоторые противопоказания и должны с осторожностью использоваться у лиц с заболеваниями печени и почек. Одними из самых действенных средств являются препараты против накопления солей.

Какие медикаменты лучше выбрать из этой фармакологической группы:

Колхицин. Препарат необходимо принимать курсом ограниченное количество времени, чтобы купировать обострение, возникшее на фоне хронического течения гиперурикемии. Лекарство характеризуется комплексным действием и имеет растительное происхождение. Дозировку подбирает врач индивидуально. Препарат выпускают в виде таблеток для перорального применения. На данный момент Колхицин является устаревшим средством, но его продолжают выписывать при обострении некоторые специалисты.
Аллопуринол. Данный препарат является основным в лечении гиперукемии среди средств, которые способны ингибировать образование мочевой кислоты в организме. Аллопуринол относится к дешевым средствам и подходит для длительного использования, если у пациента нет серьезных противопоказаний к применению. С помощью этого препарата невозможно полностью вылечить гиперурикемию, но при правильном подходе терапия позволяет избавиться от приступов подагрического артрита. Форма выпуска медикамента – таблетки для перорального приема.

Данные препаратами нельзя лечить беременных и кормящих. Имеются ограничения в приеме для лиц, страдающих от почечной недостаточности.

Список препаратов, предназначенных для выведения солей мочевой кислоты:

Ампливикс. Лекарство подходит для длительного приема и обладает накопительным действием. Суть действие – ускоренное выведение пуриновых соединений из организма вместе с мочой. Медикамент имеет умеренны диуретические свойства. Форма выпуска – таблетки.
Бенемид. Медикамент характеризуется хорошей переносимостью и мягким действием, если сравнивать отзывы многих пациентов. Бенемид обладает слабым диуретическим (мочегонным) действием и работает относительно быстро, если оценивать его фармакологические свойства. Выпускается в таблетированном виде. Схему терапии должен определить лечащий врач.
Антуран. Относится к самым эффективным медикаментам, направленным на ускоренное выведение пуриновых соединений из организма. Антуран обладает умеренным диуретическим действием. Преимущественно хорошо переносится. Лекарство также обладает накопительным эффектом, поэтому не следует ждать мгновенного результата. Форма выпуска – таблетки для перорального приема.
Флексен. Имеет обширный перечень форм выпуска – свечи, таблетки, ампулы и капсулы для перорального применения. Обычно Флексен используют экстренно, когда нужно облегчить симптомы возникшего обострения.

Иногда пациентам назначают лекарства комбинированного типа. Пример – Алломарон. В составе содержится Аллопуринол (препарат ингибирующий образование мочевой кислоты) и Бензобромарон (компонент, выводящий с мочой пуриновые соединения из организма).

Иногда в составе комплексного лечения дополнительного назначают мочегонные препараты. Эти медикаменты напрямую не влияют на течение болезни, но ускоряют выведение солей мочевой кислоты. Такой эффект наиболее актуален в период тяжелого обострения или при наличии очень плохих анализов, когда рекомендуется ускорить работу мочевыводящих средств. Обычно используют диуретики мягкого типа действия, не обладающие выраженным эффектом, так как чем быстрее лекарство выводит мочу, тем выше риск обезвоживания и нарушения баланса электролитов.

Какие лекарства среди мочегонных обычно рекомендуют:

Цистон – растительное средство, чаще используемое в составе комплексного лечения болезней почек и мочевыводящих путей. Травы, входящие в состав медикамента, обладают легким диуретическим, антисептическим и противовоспалительным действием, что помогает бороться эффективнее с избытком мочевой кислоты. Лекарство выпускается в таблетках. Курс лечения прописывают индивидуально.
Верошпирон. Это калийсберегающий диуретик, направленный на устранение отечности. Мочегонное средство также имеет антиандрогенные эффекты, поэтому его выписывают мужчинам со сниженной гонадотропной функцией (при недостатке тестостерона в старшем возрасте) с осторожностью. Препарат принимают короткими курсами, строго по назначению лечащего врача.
Канефрон – растительное средство, предназначенное для улучшения функции почек и лечения заболеваний мочеполовой системы. В составе имеется сбор трав, которые проявляют противовоспалительные, антисептические, слабые мочегонные свойства. При курсовом приеме медикамента снижаются риски образования камней в почках, поэтому его полезно принимать лицам, страдающим от мочекаменной болезни. Форма выпуска – таблетки и капли. Курс лечения выписывает врач.

Вышеуказанные медикаменты также можно использовать комбинированно.

Гормональные препараты

При гиперурикемии назначают системные глюкокортикостероиды, обладающие выраженным обезболивающим, противовоспалительным и противоотечным действием. Эти препараты не рекомендуют использовать длительно и назначают только в крайних случаях, если приступ очень тяжелый, а НПВС недостаточно эффективно купируют болевой синдром. Примерно все кортикостероиды обладают схожим механизмом действия. При ревматоидном обострении и боли в суставах лучше использовать стероид длительного действия. Пример – Дипроспан. Достаточно одного укола и лекарство будет обезболивать в течение месяца. Нередко назначают таблетированные формы выпуска – Преднизолон или Метипред. Длительность терапии таблетками не должна превышать 2 недели, так как возрастает риск гормонального нарушения, повышения уровня сахара в крови и артериальной гипертензии.

Мнение редакции

Подагра – системное метаболическое нарушение в пуриновом обмене, которое лечат с помощью медикаментов и диеты. Во многих случаях лекарства приходится принимать всю жизнь, поэтому их важно грамотно подобрать. Для изучения этой болезни более подробно, рекомендуется изучить другие статьи на нашем сайте.