Нестероидные препараты для лечения подагры
Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.
Для повышения эффективности лечения и уменьшения проявлений патологии больного следует предупредить о том, что прием противовоспалительных средств ( Диклофенак, Индометацин, Ибупрофен, Кетопрофен, Напроксен, Мелоксикам, Целекоксиб, Нимесулид и др.) следует начинать при первых же ощущениях боли.
НЕСТЕРОИДНЫЕ ЛП
Диклофенак натрия (Вольтарен, Ортофен) — НПВС, производное фенилуксусной кислоты, обладает сильным анальгезирующим и противовоспалительным действием. Неизбирательно угнетает ЦОГ–1 и ЦОГ–2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Противовоспалительный эффект развивается через 7–14 дней. 50% подвергается пресистемной элиминации. Период полувыведения очень короткий, Т½ = 1,5–2 часа, поэтому были созданы таблетки-ретард по 100 мг пролонгированного действия, покрытые оболочкой, которые создают высокую концентрацию в течение длительного времени. При острых состояниях для купирования обострения препарат вводят внутривенно (однократно), далее по 25–50 мг 4 раза в сутки. При воспалительных процессах неинфекционной этиологии рекомендуют использовать гель 5% или мазь 1, 2%) для наружного применения, при этом уменьшается отек и снижается боль. Наносят на область воспаленных суставов 2–4 г мази или геля 2–3 раза в сутки.
Показаниями к применению являются остеоартроз; ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, воспалительные и дегенеративные заболевания суставов.
Важно! При приеме возникают аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, гиперемия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, тошнота, рвота. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно–кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).
Индометацин (Метиндол ретард, Индобене) —производное индолуксусной кислоты,ингибитор синтеза простагландинов в почках — назначают внутрь после еды в дозе 75 мг, а далее через каждые 6 час. по 50 мг. Лечение продолжается до исчезновения болей. В последующие сутки дозу уменьшают до 50 мг 3 раза. Далее переходят на поддерживающую дозу по 25 мг 3 раза в сутки.
К побочным эффектам Индометацина относятся желудочно–кишечные расстройства (вздутие живота, колит, энтерит, язвы), кровотечения во внутренних органах, задержка натрия в организме, аллергические реакции, спутанность сознания, судороги, забывчивость, галлюцинации. Указанные дозы могут вызывать побочные эффекты почти у 60% больных. Однако Индометацин переносится легче, чем Колхицин, и при остром подагрическом артрите часто именно он является препаратом выбора.
Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс) относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ–2. При назначении в высоких дозах или при длительном применении селективность препарата снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ–2. Важно! Побочные эффекты – общие для всех НПВС. Селективные НПВС реже вызывают эрозивно–язвенные повреждения ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима, TCmax — 5–6 час. Максимальная суточная доза 15 мг. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почками (в равной пропорции), в неизмененном виде — 1,6% от суточной дозы.
Нимесулид (Актасулид, Найз, Нимулид) — нестероидное противовоспалительное средство, производное сульфонанилида. Обладает выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим и антиагрегантным действием. При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. Селективно угнетает циклооксигеназу–2, уменьшает количество простагландинов (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные повреждающие факторы). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.
Важно! Побочные эффекты: гепатотоксичность, НПВС–гастропатия, диспепсия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, шум в ушах, головокружение,аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, головная боль, гематурия, агранулоцитоз, лейкопения.
Комбинировать между собой НПВС противопоказано, т.к. повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ, повышается активность трансаминаз сыворотки крови и удлиняется время кровотечений.
ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ
При острой подагре, особенно при противопоказаниях или неэффективности НПВС, прибегают к системному или местному (внутрисуставному) введению глюкокортикостероидных средств. Для системного введения (перорально или внутривенно) назначают умеренные дозы в течение нескольких дней, т.к. концентрация глюкокортикостероидов быстро снижается и уменьшается действие. Внутрисуставное введение длительно действующего (3–4 недели) стероидного препарата Триамцинолона гексацетонид в дозе 20 или 30 мг может купировать приступ ревматоидного артрита. Лечение особенно целесообразно при неэффективности стандартной лекарственной терапии. Триамцинолона гексацетонид (Ледерспан) выпускается в виде суспензии по 20 мг/мл в амп.
ФИТОТЕРАПИЯ
При подагре применяется фитопрепарат Фулфлекс, выпускаемый в форме капсул (уп. 24 шт.) и в виде геля (75 г). 1 капсула содержит экстракт корня мартинии душистой (225 мг), экстракт коры белой ивы (75 мг). Вытяжка из корня мартинии душистой особенно хорошо помогает при подагре, т.к. основным является свойство связывать превышенную концентрацию мочевой кислоты в крови и с помощью почек выводить ее наружу. Фулфлекс применяют при ревматизме, подагре, миалгии, люмбаго и особенно при артритах с учетом его противовоспалительного, противоревматического обезболивающего действия. Взрослым и детям старше 14 лет принимать БАД по 1 капс. 1 раз в день во время еды в течение месяца. Гель наносится на пораженный сустав.
При подагре можно использовать настой листьев брусники (20,0–200 мл) по 1 ст. л. 3–4 раза в день. С профилактической целью нередко применяют сборы, которые показаны при мочекаменной болезни. В состав таких сборов входят: корень марены красильной, трава хвоща полевого, плоды петрушки, листья брусники, листья толокнянки и др., которые способствуют разрыхлению мочевых конкрементов, оказывают спазмолитическое, противовоспалительное и мочегонное действие.
РЕКОМЕНДАЦИИ
Общепризнанным фактором риска для развития подагры считается — повышенное употребление в пище следующих продуктов:
- содержащих избыточное количество пуринов (мясо, особенно мозги, печень, язык, почки, рыба, грибы, бобовые, арахис, шпинат, шоколад);
- жиров и углеводов;
- алкоголя, особенно пива и крепленых красных вин, содержащих гуанозин (предшественник мочевой кислоты);
- чая и кофе, содержащих пуриновый алкалоид кофеин более 1%.
Рекомендуется исключить употребление копченой и острой пищи, концентрированных мясных бульонов, мясных субпродуктов, рыбных и мясных консервов, шоколада и крепкого кофе, переедание вообще и малую физическую активность. Ограничение движений эффективно в период острого приступа. Предотвращение переохлаждения и прием местных обезболивающих средств необходим, особенно у пациентов с высоким риском побочных эффектов системных препаратов. Актуальными задачами противоподагрической терапии является убеждение пациента в соблюдении диеты, приверженности к лечению (повышение комплаенса) и выработке навыков контроля артериального давления и массы тела.
Преферанская Н.Г.
Источник
Медикаментозное лечение подагры: перечень препаратов от подагры
Подагра – это болезнь суставов, которая возникает при нарушениях белкового обмена в организме. Во время развития недуга в крови повышается уровень мочевой кислоты, которая, при накоплении в организме, кристаллизуется и образует мочекислые соли. Эти соли откладываются на сухожилиях и суставах.
Если мочевая кислота не выводится из организма, эти отложения растут, формируя на суставах характерные наросты, которые в медицине называют тофусами. Организм воспринимает их как инородные тела и пытается отторгнуть. В местах, где сформировались тофусы, лейкоциты активизируются, а это приводит к воспалениям поражённых мест.
Чаще всего подагра локализуется в суставах ног. Как правило, страдают фаланги больших пальцев.
Причины возникновения заболевания
В большинстве случаев подагрой страдают мужчины после 40 лет. Женщин также может поразить этот недуг, но обычно это происходит после наступления климактерического периода. По мнению медиков, молодых женщин эта болезнь обходит стороной благодаря эстрогену, который поддерживает гормональный баланс в организме.
Основными причинами, которые приводят к развитию заболевания, являются:
- Переедание, употребление большого количества мяса и продуктов с чрезмерным содержанием соли, сахара, специй, уксуса.
- Употребление спиртных напитков в больших количествах.
- Сидячая работа или малоподвижный образ жизни.
- Стрессы и нервное истощение.
- Наследственный фактор, особенно если члены семьи привыкли постоянно переедать и мало двигаться.
- Заболевания почек, которые могут стать причиной отложения солей и спровоцировать развитие подагры.
В медицине существуют понятия первичной и вторичной подагры. В первом случае болезнь развивается из-за того, что почки не могут вывести из организма то количество уратов, которое образовалось в крови. При вторичной подагре, которая возникает при продолжительной интоксикации организма, больные почки не справляются со своими функциями.
Основные признаки и симптомы
К основным признакам подагры относятся: воспалённый сустав (обычно большой палец на ноге или колено), покраснение кожного покрова, повышенная температура в поражённом месте. Приступ болезни начинается обычно ночью и проявляется постепенным нарастанием суставной боли, которая может длиться несколько часов. Наутро боль немного стихает. Нередко во время приступов учащается пульс, появляется озноб, повышается температура тела и наблюдается обильное потоотделение.
Повторный приступ подагры может возникнуть несколькими месяцами спустя. Бывают случаи, что болезнь никак себя не проявляет годами.
При отсутствии лечения подагра приобретает хроническую форму, при которой ураты в форме гранул накапливаются в тканях. Больше всего от них страдают почки и суставы. Соли мочевой кислоты в виде кристаллов могут скапливаться в кистях рук, стопах, языке, ушных раковинах, мошонке.
Хроническая подагра проявляется скованностью движений и хрустом в суставах. Среди других симптомов можно выделить потерю основных функций суставов и сильные боли, которые не проходят длительное время. Сопутствующие болезни: мочекаменная болезнь, цистит и острая почечная недостаточность.
Медикаментозное лечение подагры
Медикаментозное лечение проводится в два этапа. Вначале принимаются таблетки от подагры для снятия отёка, боли и покраснения. Обычно врач назначает приём нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как Колхицин, Колхамин или Индометацин. Также могут быть назначены Преднизолон или Дексаметазон, которые показано принимать с интервалами в 6 часов.
Во время ремиссии, которая наступает после обострения, больные чувствуют значительное облегчение. Однако в этот период необходимо принимать препараты, которые снижают уровень мочевой кислоты в крови. Обычно врач рекомендует Цинхофен. Его ни в коем случае нельзя принимать при обострении болезни – лекарственное средство, спровоцировав движение солей, осложнит ситуацию. Чтобы исключить побочные эффекты, Цинхофен рекомендуется принимать с перерывами.
В течение 1-2 недель показан приём Этамида, а на протяжении месяца – Уродана. Такое лечение сводит к минимуму риск возникновения подагрических приступов. Продолжительность второго этапа лечения во многом зависит от количества мочевой кислоты, содержащейся в крови пациента.
Действие урикодепрессивных препаратов
Урикодепрессивные препараты, принимаемые пациентом на протяжении полугода, позволяют привести в норму уровень мочевой кислоты в крови. Однако на этом терапию не прекращают. Её корректируют в зависимости от того, какой формой подагры страдает больной. Эта группа препаратов используется при:
- подагре, при которой образуются тофусы;
- поражениях суставов, которые сопровождаются болезнями кровеносной системы;
- заболеваниях почек, при которых отмечается повышенное выделение солей мочевой кислоты;
- камнях в мочевом пузыре.
После снятия основных симптомов болезни, в случае выявления повышенного дневного образования кислоты, больному назначают приём урикодепрессантов. Их применение не рекомендуют комбинировать с урикозурическими препаратами. Лечение подагры средствами этой группы осуществляется на протяжении длительного времени с небольшими перерывами.
Применение урикозурических препаратов
При использовании урикозурических средств снижается канальцевая реабсорбция уратов, что приводит к повышенному выделению мочевой кислоты почками. Основным показанием к лечению препаратами этой группы является почечный тип подагры, при котором отсутствует выраженная подагрическая нефропатия. Также препараты назначают при смешанном типе подагры, если суточная экскреция мочевой кислоты не превышает 2,7 моль (ниже 450 мг), и при непереносимости Аллопуринола.
Таблетки группы урикозурических препаратов врач подбирает для каждого пациента индивидуально. Обязательным условием при их приёме является употребление воды в количестве 2-2,5 л в сутки. Помимо этого, необходимо ощелачивание мочи. Для этого нужно пить щелочные минеральные воды и каждое утро употреблять пищевую соду (по 1 ч. л.). Выполнение этих рекомендаций позволит предотвратить образование камней в почках.
Особенности препаратов смешанного действия
Лечение подагры препаратами смешанного действия, которые способствуют выведению из организма мочевой кислоты, считается самым оптимальным. Эти средства одновременно обладают урикодепрессивными и урикозурическими свойствами: снижая количество образованной печенью мочевой кислоты, они повышают выведение её почками.
При терапии препаратами этой группы нет необходимости в профилактике образования камней в почках, поэтому от употребления большого количества щелочной жидкости можно отказаться. Исключением являются только те пациенты, у которых камнеобразование было диагностировано ранее. В таких случаях приём назначенного препарата должен сопровождаться обильным питьём щелочных минеральных вод в течение 1-3 недель после начала лечения.
Эффективные препараты для лечения подагры
Аденурик
Для лечения подагры Аденурик начали использовать недавно. Он избирательно действует на ксантиноксидазу – фермент, который участвует в формировании мочевой кислоты. Благодаря этому поддерживается её нормальный уровень.
Перед использованием препарата нужно проконсультироваться с врачом, ведь таблетки противопоказаны людям, у которых есть аллергия на их компоненты. Кроме того, от лечения Аденуриком лучше отказаться пациентам, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Колхицин
Колхицин применяют чтобы снизить боль при воспалении, которая возникает во время подагрического приступа. При приёме препарата в самом начале приступа его эффективность ощущается очень быстро. Кроме того, он помогает выводить из организма соли. Однако побочные действия в виде расстройств со стороны ЖКТ возникают у больных достаточно часто.
Колхикум-Дисперт
Таблетки от подагры Колхикум-Дисперт изготавливают на основе того же действующего вещества, что и Колхицин. Этот австрийский препарат имеет аналогичный терапевтический эффект и снижает уровень лейкоцитов в очаге воспаления.
Действие Колхикум-Дисперта ощущается примерно через 10-12 часов после его приёма. Чтобы подавить приступ подагры, больной должен принять 1,5-2 мг препарата в первый день обострения болезни. В дальнейшем дозу можно уменьшить. При длительном применении возможно развитие миопатии, невропатии или агранулоцитоза.
Пробенецид
Таблетки от подагры Пробенецид способствуют торможению почечной тубулярной реабсорбции урата, а также повышают выделение мочевой кислоты через урину. Препарат показано принимать по одной таблетке (0,25 мг) дважды в сутки, постепенно увеличивая недельную дозу на 0,50 мг. Нежелательно принимать более 2 г/сутки. Недостатки Пробенецида – возможное развитие резистентности и возникновение аллергической сыпи или желудочной диспепсии.
Бензбромарон
Бензбромарон – ещё одно действенное урикозурическое средство. После его приёма у больных снижается уровень мочевой кислоты в крови, поскольку происходит блокирование канальцевой реабсорбции. Переносится больными в основном хорошо. В редких случаях может возникнуть диарея и кожная сыпь.
На сегодняшний день фармакология предлагает множество лекарств для лечения подагры. Правильно подобранные препараты быстро принесут желаемые результаты. Схема лечения должна назначаться только квалифицированным специалистом.
Источник: МКБ-10
——————————————————————————————————
Отзывы
Алла, 52 года:
Колхикум-Дисперт принимаю примерно год. О болях в суставах почти забыла. Побочные действия отсутствует, принимаю по таблетке в сутки. Теперь могу быстро ходить, правда, приходится соблюдать диету. Однако вывод однозначный – лекарство помогает!
Сергей, 45 лет:
Аденурик помогает отменно! Концентрация кислоты в крови снизилась, перестал принимать и Диклофенак и Аллопуринол. Курс лечения Аденуриком прохожу один раз в полгода.
Игорь, 49 лет:
Боль прошла ровно через 8 часов после однократного приёма Колхицина. На второй день я мог ходить без существенных болей. В результате вот уже почти год особых обострений у меня не было.
Источник