Фторхинолоны при лечении пневмонии у
Инфекции дыхательных путей по частоте возникновения занимают первое место среди инфекционных заболеваний человека. Несмотря на наличие в арсенале врача большого количества антибактериальных препаратов разных классов, в последние годы наблюдается отчетливая тенденция к увеличению смертности от пневмонии во всех развитых странах мира. Причина может быть связана прежде всего с ростом резистентности основных возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей ко многим антибактериальным препаратам. Этим объясняется интерес клиницистов к новым антибактериальным средствам, к которым отмечается меньший уровень резистентности бактерий.
Этиология внебольничной пневмонии непосредственно связана с нормальной микрофлорой «нестерильных» верхних отделов дыхательных путей (полости рта, носа, рото- и носоглотки). Из множества видов микроорганизмов, колонизующих верхние отделы дыхательных путей, лишь некоторые, обладающие повышенной вирулентностью, проникая в нижние дыхательные пути, способны вызывать воспалительную реакцию даже при минимальных нарушениях защитных механизмов. Такими типичными бактериальными возбудителями внебольничной пневмонии являются следующие перечисленные ниже микроорганизмы.
Streptococcus pneumoniae — самый частый возбудитель внебольничной пневмонии у лиц всех возрастных групп (30-50%). Наиболее остро в настоящее время стоит проблема распространения среди пневмококков пенициллинрезистентных штаммов. В некоторых странах частота устойчивости пневмококков к пенициллину может достигать 60%. Масштабных исследований распространения резистентности пневмококков к пенициллину в нашей стране не проводилось. По данным локальных исследований в Москве, частота устойчивых штаммов составляет 2%, штаммов с промежуточной чувствительностью — около 20%. Устойчивость пневмококков к пенициллину связана не с продукцией β-лактамаз, а с модификацией мишени действия антибиотика в микробной клетке — пенициллинсвязывающих белков, поэтому ингибитор-защищенные пенициллины в отношении этих пневмококков также неактивны. Устойчивость пневмококков к пенициллину обычно ассоциируется с устойчивостью к цефалоспоринам I-II поколений, макролидам, тетрациклинам, ко-тримоксазолу.
Haemophilus influenzae — второй по частоте возбудитель (10-20%), особенно у лиц, страдающих хроническими обструктивными болезнями легких, а также у курильщиков; высокой природной активностью в отношении гемофильной палочки обладают аминопенициллины, амоксициллин/клавуланат, цефалоспорины II-IV поколений, карбапенемы, фторхинолоны. Основной механизм резистентности H. influenzae связан с продукцией β-лактамаз.
Staphylococcus aureus — нечастый возбудитель пневмонии (около 5%), наиболее опасен для пожилых людей, наркоманов, алкоголиков, после перенесенного гриппа. Препаратами выбора при стафилококковых пневмониях являются оксациллин, также активны амоксициллин/клавуланат, цефалоспорины, фторхинолоны.
Klebsiella pneumoniae — редкий возбудитель внебольничной пневмонии (менее 5%), встречается, как правило, у больных с тяжелыми сопутствующими заболеваниями (сахарный диабет, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени и др.). Наиболее высокой природной активностью в отношении этого возбудителя обладают цефалоспорины III-IV поколений, карбапенемы, фторхинолоны.
Определенное значение в этиологии пневмонии имеют также два других микроорганизма, характеризующихся особыми биологическими свойствами и внутриклеточной локализацией в макроорганизме — Micoplasma pneumoniae и Chlamidia pneumoniae. В отношении этих микроорганизмов клинически неэффективны все β-лактамные антибиотики. Наибольшей природной активностью обладают макролиды и тетрациклины, несколько менее активны ранние фторхинолоны.
В настоящее время в качестве основных средств стартовой терапии внебольничной пневмонии в амбулаторной практике обычно рекомендуются аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин), защищенные аминопенициллины (амоксициллин/клавуланат), пероральные цефалоспорины II поколения (цефуроксим аксетил), макролиды (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, азитромицин, спирамицин, мидекамицин). При тяжелом течении пневмонии у госпитализированных больных целесообразно применение парентеральных цефалоспоринов III поколения или фторхинолонов. Клиническая эффективность всех указанных препаратов примерно одинакова, однако при лечении внебольничной пневмонии ни один из этих антибиотиков не может считаться идеальным.
Аминопенициллины характеризуются высокой природной активностью в отношении S. pneumoniae (амоксициллин более высокой, чем ампициллин), однако о проблемах, связанных с возрастающим распространением пенициллинрезистентных пневмококков, упоминалось выше. Имеются данные, что амоксициллин пока сохраняет клиническую эффективность в отношении штаммов пневмококка с промежуточной чувствительностью, а также в отношении устойчивых штаммов. Однако можно предположить снижение клинической эффективности амоксициллина при выделении штаммов пневмококка с высоким уровнем резистентности. Аминопенициллины неэффективны при пневмонии, вызванной S. aureus и K. pneumoniae.
Назначение амоксициллина/клавуланата и цефуроксима аксетила предусмотрено большинством международных и отечественных стандартов лечения внебольничной пневмонии ввиду высокой активности против пневмококков, гемофильной палочки, стафилококков. Однако в отношении пенициллинрезистентных пневмококков мы сталкиваемся с теми же проблемами, что и у аминопенициллинов.
Следует подчеркнуть, что все пенициллины и цефалоспорины неактивны в отношении микоплазм, а также хламидий, и поэтому клинически неэффективны при атипичных пневмониях.
Макролидные антибиотики проявляют высокую природную активность в отношении пневмококков, стафилококков, микоплазм, хламидий и низкую — в отношении гемофильной палочки. Однако в последние годы во всех регионах мира, в том числе и в нашей стране, отмечается неуклонная тенденция повышения устойчивости пневмококков к макролидам. Резистентность пневмококков обычно ассоциируется с неуспехом терапии макролидами. Следует отметить, что новые полусинтетические макролиды не имеют преимуществ перед эритромицином, когда речь идет об устойчивых штаммах пневмококков. В последние годы значение макролидов при внебольничной пневмонии пересматривается. По всей видимости, эти препараты могут быть рекомендованы только в случае нетяжелой пневмонии при подозрении на атипичную этиологию.
 |
| Антимикробная активность бета-лактамов, макролидов и фторхинолонов в отношении наиболее значимых возбудителей внебольничной пневмонии |
Фторхинолоны обладают широким спектром антимикробной активности. Эти препараты проявляют природную активность в отношении практически всех потенциальных возбудителей внебольничной пневмонии. Однако применение ранних фторхинолонов (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин) при внебольничной пневмонии было ограничено из-за их слабой природной активности в отношении основного возбудителя пневмонии — S. pneumoniae. Значения минимальных подавляющих концентраций (МПК) ранних фторхинолонов в отношении пневмококков составляют от 4 до 8 мкг/мл, а их концентрация в бронхолегочной ткани значительно ниже, что недостаточно для успешной терапии. Описаны случаи, когда терапия фторхинолонами при пневмококковой пневмонии не приносила успеха.
Определенные перспективы лечения внебольничной пневмонии связаны с появлением в последние годы препаратов нового поколения фторхинолонов, которые характеризуются более высокой активностью в отношении S. pneumoniae. Современная классификация фторхинолонов представлена в таблице.
Первым препаратом нового поколения фторхинолонов является левофлоксацин, представляющий собой левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин характеризуется более высокой активностью против пневмококков (МПК = 2 мкг/мл) по сравнению с офлоксацином и ципрофлоксацином, причем препарат сохраняет активность и в отношении пенициллинрезистентных штаммов S. pneumoniae. Левофлоксацин — это первый и пока единственный антибактериальный препарат, который официально рекомендован в США для лечения пневмонии, вызванной пенициллинрезистентными пневмококками. Среди новых фторхинолонов только левофлоксацин выпускается в двух лекарственных формах — для приема внутрь и для внутривенного введения. Поэтому левофлоксацин может применяться не только в амбулаторной практике, но и при тяжелых пневмониях у госпитализированных больных. В большом количестве клинических исследований показана высокая эффективность левофлоксацина при внебольничной пневмонии в дозе 500 мг, вводимой однократно в сутки. К несомненным достоинствам левофлоксацина можно отнести его хорошую переносимость.
Вторым препаратом нового поколения фторхинолонов, внедренным в клиническую практику, был спарфлоксацин. Он зарегистрирован в нашей стране и выпускается только в пероральной форме. Однако наряду с доказанной высокой клинической эффективностью следует отметить ряд нежелательных эффектов, отмеченных при его применении. Прежде всего речь идет о существенной фототоксичности спарфлоксацина (т. е. повышенной чувствительности кожи к ультрафиолету); по некоторым данным, частота возникновения этого нежелательного явления составляет более 10%. Фототоксичность характерна для всех препаратов класса фторхинолонов, однако при использовании других препаратов этой группы (например, левофлоксацина, офлоксацина, ципрофлоксацина) это побочное явление возникает гораздо реже. К другим достаточно серьезным нежелательным явлениям, связанным с приемом спарфлоксацина, относится удлинение интервала QT на ЭКГ, что может сопровождаться появлением желудочковых аритмий, иногда опасных для жизни. Клиническое значение этого феномена до конца не ясно, однако известен факт отзыва с рынка препарата этого класса (грепафлоксацина) именно по данной причине. Таким образом, спарфлоксацин, по всей видимости, не может быть рекомендован для рутинного применения в амбулаторной практике при пневмонии, учитывая наличие других, более безопасных препаратов этой группы.
Последним зарегистрированным в нашей стране новым фторхинолоном является моксифлоксацин. Пока он существует только для перорального приема, однако в следующем году ожидается появление в клинической практике парентеральной лекарственной формы. Моксифлоксацин характеризуется очень высокой природной активностью в отношении пневмококков (МПК = 0,25 мкг/мл), в том числе пенициллинрезистентных штаммов, а также более высокой активностью (по сравнению с ранними фторхинолонами) в отношении микоплазм и хламидий. Моксифлоксацин в суточной дозе 400 мг (однократно) показал высокую клиническую эффективность и хорошую переносимость при внебольничной пневмонии. В контролируемых исследованиях не отмечено клинически значимого удлинения интервала QT и существенной фототоксичности.
Ряд перспективных препаратов нового поколения фторхинолонов в настоящее время проходят стадию клинического изучения. В 2001 году ожидается разрешение клинического применения в России еще двух препаратов этой группы — гемифлоксацина и гатифлоксацина.
| Ранние фторхинолоны – 80-е годы (I поколение) | Новые фторхинолоны – 90-е годы (II поколение) |
| Ципрофлоксацин* | Левофлоксацин* |
| Офлоксацин* | Спарфлоксацин* |
| Пефлоксацин* | Моксифлоксацин* |
| Ломефлоксацин* | Гатифлоксацин |
| Норфлоксацин* | Гемифлоксацин |
| Флероксацин | Ситафлоксацин |
| * Препараты, зарегистрированные в России. Курсивом выделены препараты, применяющиеся парентерально и внутрь. | |
Источник
Воспаление легких, которое также называют пневмонией, – патологический процесс, поражающий ткани легких. Встречается такая патология как у взрослых, так у детей. Воспаление легких нуждается в неотложном лечении, даже если протекает не в тяжелой форме. Причиной пневмонии преимущественно выступает инфекция – поражение легкого патогенными микроорганизмами. Поэтому применение антибиотиков при пневмонии у взрослых и детей в комплексе с дополнительными препаратами – основа лечения.
Содержание
Общие принципы применения антибиотиков при воспалении легких
Антибиотики при воспалении легких: виды и формы
Полусинтетические пенициллины
Макролиды
Цефалоспорины
Фторхинолоны
Карбапенемы
Монобактамы
Общие принципы применения антибиотиков при воспалении легких
Пациент без медицинского образования не знает наверняка, какие антибактериальные препараты ему помогут при воспалении легких.
| Для того чтобы лечение антибиотиками было максимально быстрым и эффективным, нужно обратиться к доктору. Врачи придерживаются определенных правил лечения пневмонии. Перед тем как выписать антибиотики, специалист направляет пациента на исследования и анализы. |
В первую очередь как взрослым, так и детям нужно сделать рентгенографию грудной клетки. После подтверждения диагноза «воспаление легких» пациенту необходимо сдать биоматериал (мокроту) на анализ. Бактериологический посев и антибиотикограмма выполняется 5–7 дней, так что результаты нужно будет подождать. Бакпосев дает возможность выявить, какой именно микроорганизм в легких стал причиной развития пневмонии. Проведение антибиотикограммы позволяет определить чувствительность патогена к различным препаратам. Так специалист выяснит, какие антибиотики будут для данного пациента наиболее эффективны. Кроме того, лабораторное исследование мокроты позволяет исключить грибковую природу воспаления легких, туберкулез. В случае подозрений на смешанную природу пневмонии специалист может назначить комбинацию антибиотиков и противовирусных средств.
На практике в большинстве случаев недопустимо ждать результатов анализов, так как воспаление легкого может быстро привести к дыхательной недостаточности, поэтому при пневмонии назначается антибиотик с широким спектром действия. После получения результатов анализа экссудата легких при необходимости препарат можно заменить.
Существует перечень клинических и лабораторных признаков, которые позволяют врачу оценить результативность лечения пневмонии:
● температура тела снижается;
● более слабые симптомы интоксикации;
● дыхательная недостаточность и одышка менее интенсивны, так как повышается сатурация кислорода;
● снижение количества выделяемой мокроты и изменение ее цвета.
Эффективность лечения пневмонии оценивается через 48–72 часа после начала применения антибиотиков. Одновременно у пациента сохраняются субфебрильная температура, хрипы в груди, кашель, слабость, повышенное потоотделение и остаточные следы пневмонии на рентгенограмме. Несмотря на улучшение общего состояния пациента, отменять применяемые антибиотики или менять их на другой подвид нельзя. Рекомендованный курс антибиотиков очень важно пройти в полном объеме, согласно назначению доктора. Это не позволит патогенным микроорганизмам выработать к антибиотикам резистентность и не допустит развития осложнений патологии легких в ближайшем будущем.
Антибиотики при воспалении легких: виды и формы
Раньше пораженные инфекцией легкие лечили преимущественно природным антибиотиком пенициллиновой группы, так как не было другой альтернативы. Однако у естественных пенициллинов есть побочные эффекты, что крайне нежелательно при воспалительном процессе в легких. Также они воздействуют на достаточно узкий спектр патогенов, к тому же, быстро развивается устойчивость к антибиотикам. Поэтому ученые разработали более современные средства, которые в настоящее время широко применяются для эффективной и безопасной терапии воспаления легких как у детей, так и у взрослых.
Условно антибиотики при пневмонии подразделяются на несколько групп: ● полусинтетические пенициллины;
● макролиды;
● цефалоспорины;
● фторхинолоны;
● карбапенемы;
● монобактамы.
Для удобства применения у взрослых и детей противомикробные средства выпускаются в разных лекарственных формах. Для взрослых – это таблетки и капсулы, детям с поражением нижних дыхательных путей назначаются суспензии. Инъекционные формы применяются в любом возрасте, однако в силу инвазивности процедуры при терапии взрослых они применяются чаще.
Полусинтетические пенициллины
Усовершенствованные пенициллины более результативны при пневмониях, чем их предшественники. В спектр противомикробной активности полусинтетических пенициллинов входит большинство грамположительных бактерий, гемофильная палочка и пневмококки. При терапии неосложненной пневмонии антибиотиком используется преимущественно эта группа. Несомненный плюс полусинтетических пенициллинов – их низкая токсичность по сравнению с другими группами антибактериальных средств. Именно поэтому данная группа препаратов часто используется в лечении воспалений не только у взрослых, но и у детей, беременных женщин.
К пенициллиновым антибиотикам относятся оксациллин и клоксациллин, которые наиболее результативно и быстро действуют при пневмониях, вызванных стафилококками.
Расширенными антимикробными свойствами обладают аминопенициллины – амоксициллин и ампициллин. Они широко применяются у взрослых при внебольничных пневмониях. Препараты амоксициллина представлены торговыми названиями «Флемоксин Солютаб», «Хиконцил», «Оспамокс».
В отдельную группу следует выделить комбинированные ингибиторозащищенные антибиотики. Помимо основного действующего вещества (антибиотика), они содержат вспомогательные компоненты, которые усиливают лечебный эффект, обеспечивая антибиотику защиту от бета-лактамаз – агрессивных ферментов, выделяемых вредоносными бактериями. Самые популярные антибиотики при пневмонии из группы комбинированных защищенных пенициллинов – «Аугментин» и «Флемоклав Солютаб». Они содержат в себе комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты, сочетание которых позволяет эффективно устранить бактериальное инфицирование легкого.
Терапия пневмонии пенициллиновыми препаратами может вызвать ряд побочных эффектов – аллергическую реакцию, расстройство желудка, колит и различные диспепсические явления.
Макролиды
Наиболее часто группа макролидов назначается как препараты первой линии, если у пациента есть индивидуальная непереносимость пенициллинов. Этим антибиотикам свойственна активность при атипичных формах болезни, причиной которых выступают внутриклеточные мембранные паразиты (клебсиеллы, легионеллы), хламидии, микоплазмы и гемофильная палочка. Также макролиды эффективны против грамположительных кокков.
Для лечения воспалительного процесса в легких используются кларитромицин («Клацид», «Кларитромицин-Тева», «Фромилид») и азитромицин («Азитрал», «Сумамед», «Азитрокс»).
«Азитрал» выпускается в таблетках с дозировкой для взрослых 250 или 500 мг. Применяется однократно в сутки за два часа до или после приема пищи.
«Сумамед» и «Азитрокс» выпускаются в таблетках и капсулах для взрослых по 500 мг (принимать один раз в сутки), а также в порошке для детской суспензии.
«Клацид» имеет три формы выпуска – гранулы для приготовления суспензий, порошок для изготовления инфузии и таблетки. Пероральное применение препарата при пневмонии осуществляется дважды в сутки курсом до двух недель.
«Фромилид» в таблетках по 500 мг два раза в сутки назначается взрослым пациентам при инфекционном поражении легких. Препарат необходимо принимать две недели, не прерывая курс и не меняя тип антибиотика.
Иногда для лечения инфекций нижних дыхательных путей применяется первый противомикробный препарат из группы макролидов – «Эритромицин». Он широко используется для терапии атипичных форм болезни, вызванных легионеллами, которые отличаются высокой степенью летальности. «Эритромицин» нужно принимать каждые 6 часов по 400–500 мг. При пневмонии неосложненного течения длительность терапии «Эритромицином» обычно составляет от семи до десяти дней. Недостатком данного препарата можно назвать частые побочные эффекты после его применения, как правило, со стороны желудочно-кишечного тракта. Они обусловлены способностью макролидов усиливать моторику кишечника.
Цефалоспорины
Группа цефалоспоринов обычно применяется, если у пациента доказана индивидуальная непереносимость макролидов. Как правило, цефалоспорины обеспечивают лечение пневмонии на неосложненной стадии. Они используются при терапии инфекционных процессов, вызванных пневмококками, стрептококками и энтеробактериями.
К антибиотикам первого поколения цефалоспоринов, которые применяются в борьбе с инфекциями нижних дыхательных путей, относят «Цефапирин», «Цефалексин» и «Цефазолин».
Второе поколение включает в себя «Цефуроксим» и «Цефокситин», которые используются для лечения инфекций, вызванных клебсиеллой, кишечной и гемофильной палочками. «Цефокситин» при пневмониях чаще назначается ступенчато: сначала инъекционно, а при улучшении состояния – перорально.
Третье поколение представлено «Цефотаксимом» и «Цефтазидимом», «Цефтриаксоном», «Цефоперазоном», которые обладают широкой антибактериальной активностью. Они справляются со всеми патогенными бактериями, кроме энтерококков и некоторых стафилококков. Существует комбинированный препарат «Цефоперазон» с сульбактамом, активный в отношении бактерий, содержащих фермент бета-лактамазу, разрушающую антибактериальное вещество. Такие препараты используются для лечения воспалительных процессов легких в тяжелых случаях.
Четвертое поколение включает в себя цефепим (торговые названия – «Максипим», «Максицеф», «Цепим», «Ладеф») и цефпиром («Кейтен», «Цефанорм»). Они наиболее эффективны против грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, при осложнениях пневмоний в виде плевритов и абсцессов.
Цефалоспорины применяются для лечения тяжелой и крайне тяжелой степеней пневмонии. Как правило, в этих целях используются препараты третьего и четвертого поколения, которые обладают выраженным бактерицидным эффектом (происходит абсолютное уничтожение клеток болезнетворных бактерий). Терапия пациентов с тяжелой пневмонией проводится в стационаре.
Среди представителей третьего поколения цефалоспоринов используются и парентеральные, и пероральные формы лекарственных средств. В форме капсул по 400 мг выпускаются препараты цефиксима («Супракс») и цефтибутена («Цедекс»). Их нужно принимать один раз в сутки. В форме таблеток по 200 или 400 мг выпускается препарат цефдиторена («Спектроцеф»), который нужно принимать дважды в сутки.
Из третьего поколения можно выделить инъекционные формы цефтриаксона («Азаран»). Он выпускается в форме порошка для приготовления инъекционного раствора по 1 грамму. Назначается внутримышечно в растворе с 1% лидокаином один или два раза в сутки (в зависимости от назначения доктора). Парентеральные препараты, обладающие дополнительными свойствами против синегнойной палочки при пневмониях, – цефтазидим («Фортум» – назначается в/в или в/м до шести грамм в день в два-три применения) и цефоперазон («Цефобид» – назначается до четырех грамм в день, разделенных на два приема).
| Лекарственные средства группы цефалоспоринов обычно хорошо переносятся человеческим организмом. Исключения могут составить пациенты с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, а также пожилые люди. |
Фторхинолоны
Применение фторхинолоновой группы обычно рекомендуют при аллергической реакции на все остальные средства. Фторхинолоны используются для лечения тяжелых форм инфекций нижних дыхательных путей. Эти вещества быстро всасываются в клетки и способны бороться с пневмококками, стафилококками, грамотрицательными бактериями и атипичными возбудителями пневмоний. Благодаря широкому спектру противомикробной активности данная лекарственная группа отлично справляется с терапией практически всех форм внегоспитальных пневмоний. Однако использование ранних фторхинолонов при внебольничных воспалениях нижних дыхательных путей было ограничено, так как они были практически не результативны против основного возбудителя – пневмококка.
В качестве действующего вещества для терапии патологий нижних дыхательных путей, которые вызваны не пневмококком, чаще всего выступают офлоксацин («Зофлокс», «Таривид») и ципрофлоксацин («Ципробай», «Цифран»).
Из нового поколения фторхинолонов можно выделить левофлоксацин («Глево», «Лебел», «Левоксимед», «Леволет», «Левофлокс»), который высокоактивен против пенициллинрезистентного пневмококка. Левофлоксацин выпускается в двух лекарственных формах – для приема внутрь и для внутривенного введения, поэтому применяется как для амбулаторного лечения, так и для пациентов в стационаре. Клинические исследования подтверждают высокую эффективность и хорошую переносимость левофлоксацина, вводимого при внебольничных пневмониях по 0,5 г однократно в сутки.
Второй современный препарат из группы фторхинолонов – спарфлоксацин («Спарфло», «Флоксимар»). В России данное вещество выпускается только в пероральной форме. Несмотря на высокую антибактериальную эффективность, спарфлоксацин обладает сильно выраженным побочным действием – фототоксичностью (повышенная чувствительность кожи к влиянию ультрафиолетовых лучей). Помимо этого, он нередко вызывает и другие нежелательные эффекты, что делает его не рекомендованным для рутинного применения в амбулаторной практике. Потому спарфлоксацин применяется для терапии пневмоний только при отсутствии альтернатив.
Одни из новейших антибиотиков группы фторхинолонов – моксифлоксацин («Авелокс», «Моксифлокс») и гатифлоксацин («Озерлик», «Гатилин», «Гатимак»). Они обладают высокой активностью в отношении грамположительных, атипичных и анаэробных микроорганизмов. Относятся к группе «респираторных фторхинолонов». В клинических исследованиях показывают высокую результативность и хорошую переносимость.
Карбапенемы
Карбапенемы – еще одна из «запасных» групп в лечении воспалений нижних дыхательных путей в условиях стационара. Препараты обладают широким спектром активности, меньшей устойчивостью к бета-лактамазам, чем цефалоспорины и пенициллины. Назначаются при осложненных формах пневмоний и септических процессах. Бактериальная активность карбапенемов больше зависит от кратности применения, чем от пиковой концентрации в организме. Они представлены такими действующими веществами, как имипенем, меропенем и дорипенем.
Среди антибиотиков представлены такие торговые названия:
● имипенем+циластатин («Тиенам», «Аквапенем», «Циласпен», «Гримипенем») применяется внутримышечно и внутривенно капельно;
● меропенем («Дженем») выпускается в форме порошка для в/в введения раствора до 1 г каждые 8 часов.
Несмотря на все преимущества антибиотиков группы карбапенемов во время лечения нозокомиальных инфекций, они обладают и недостатками, например, отсутствием активности против атипичной микрофлоры.
Монобактамы
Группу монобактамов также называют моноциклическими бета-лактамами. Из этой группы антибиотиков в клинической практике в настоящее время применяется только одно вещество – азтреонам. Оно обладает весьма узким спектром противомикробной активности и применяется для лечения инфекций, которые вызваны аэробной и грамотрицательной флорой. Бактерицидный эффект азтреонама обусловлен нарушением синтеза клеточной стенки патогена. Его своеобразие объясняется устойчивостью препарата к разрушительному воздействию бета-лактамазами, вырабатываемыми аэробной грамотрицательной флорой, однако к аналогичным ферментам стафилококков и бактероидов этот препарат неустойчив.
Клиническое значение имеет результативность азтреонама в отношении микроорганизмов семейства энтеробактерий (кишечной палочки, клебсиеллы, протея, морганеллы, цитробактер), синегнойной палочки и нозокомиальных (внутрибольничных) штаммов, которые устойчивы к аминогликозидам, цефалоспоринам и уреидопенициллинам. Азтреонам не обладает губительным влиянием на ацинетобактер, грамположительные кокки и анаэробные микроорганизмы.
Препарат применяется исключительно парентерально, хорошо распределяется в тканях и средах человеческого организма. Из нежелательных побочных реакций можно выделить расстройства со стороны ЖКТ (дискомфорт в животе, диарея, рвота) и ЦНС (головокружение, головная боль, бессонница).
Также возможны аллергические реакции (сыпь, крапивница) на лекарство, которые возникают значительно реже, чем от других бета-лактамных препаратов. Ввиду возможного антагонизма, азтреонам не рекомендуется комбинировать с карбапенемами.
Здесь недопустимо самолечение, но если у вас есть рецепт от врача, нужный препарат можно купить в сети аптек «Ригла».
Источник