Диклофенак или индометацин лучше при подагре

Преферанская Нина Германовна
Доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.фарм.н.

Для повышения эффективности лечения и уменьшения проявлений патологии больного следует предупредить о том, что прием противовоспалительных средств ( Диклофенак, Индометацин, Ибупрофен, Кетопрофен, Напроксен, Мелоксикам, Целекоксиб, Нимесулид и др.) следует начинать при первых же ощущениях боли.

НЕСТЕРОИДНЫЕ ЛП

Диклофенак натрия (Вольтарен, Ортофен) — НПВС, производное фенилуксусной кислоты, обладает сильным анальгезирующим и противовоспалительным действием. Неизбирательно угнетает ЦОГ–1 и ЦОГ–2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Противовоспалительный эффект развивается через 7–14 дней. 50% подвергается пресистемной элиминации. Период полувыведения очень короткий, Т½ = 1,5–2 часа, поэтому были созданы таблетки-ретард по 100 мг пролонгированного действия, покрытые оболочкой, которые создают высокую концентрацию в течение длительного времени. При острых состояниях для купирования обострения препарат вводят внутривенно (однократно), далее по 25–50 мг 4 раза в сутки. При воспалительных процессах неинфекционной этиологии рекомендуют использовать гель 5% или мазь 1, 2%) для наружного применения, при этом уменьшается отек и снижается боль. Наносят на область воспаленных суставов 2–4 г мази или геля 2–3 раза в сутки.

Показаниями к применению являются остеоартроз; ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, воспалительные и дегенеративные заболевания суставов.

Важно! При приеме возникают аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, гиперемия, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема, лихорадка, озноб, фотосенсибилизация, тошнота, рвота. При длительном применении в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно–кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).

Индометацин (Метиндол ретард, Индобене) —производное индолуксусной кислоты,ингибитор синтеза простагландинов в почках — назначают внутрь после еды в дозе 75 мг, а далее через каждые 6 час. по 50 мг. Лечение продолжается до исчезновения болей. В последующие сутки дозу уменьшают до 50 мг 3 раза. Далее переходят на поддерживающую дозу по 25 мг 3 раза в сутки.

К побочным эффектам Индометацина относятся желудочно–кишечные расстройства (вздутие живота, колит, энтерит, язвы), кровотечения во внутренних органах, задержка натрия в организме, аллергические реакции, спутанность сознания, судороги, забывчивость, галлюцинации. Указанные дозы могут вызывать побочные эффекты почти у 60% больных. Однако Индометацин переносится легче, чем Колхицин, и при остром подагрическом артрите часто именно он является препаратом выбора.

Мелоксикам (Мовалис, Мирлокс) относится к классу оксикамов; производное энолиевой кислоты. Механизм действия — ингибирование синтеза Pg в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ–2. При назначении в высоких дозах или при длительном применении селективность препарата снижается. Подавляет синтез Pg в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ–2. Важно! Побочные эффекты – общие для всех НПВС. Селективные НПВС реже вызывают эрозивно–язвенные повреждения ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Концентрация в плазме дозозависима, TCmax — 5–6 час. Максимальная суточная доза 15 мг. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится через кишечник и почками (в равной пропорции), в неизмененном виде — 1,6% от суточной дозы.

Нимесулид (Актасулид, Найз, Нимулид) — нестероидное противовоспалительное средство, производное сульфонанилида. Обладает выраженным противовоспалительным, жаропонижающим, анальгетическим и антиагрегантным действием. При назначении в высоких дозах, длительном применении или индивидуальных особенностях организма селективность снижается. Селективно угнетает циклооксигеназу–2, уменьшает количество простагландинов (преимущественно в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Снижает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит выработку АТФ в процессах окислительного фосфорилирования; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, лимфокины, факторы комплемента и др. неспецифические эндогенные повреждающие факторы). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления.

Важно! Побочные эффекты: гепатотоксичность, НПВС–гастропатия, диспепсия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, шум в ушах, головокружение,аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, головная боль, гематурия, агранулоцитоз, лейкопения.

Комбинировать между собой НПВС противопоказано, т.к. повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ, повышается активность трансаминаз сыворотки крови и удлиняется время кровотечений.

ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОИДЫ

При острой подагре, особенно при противопоказаниях или неэффективности НПВС, прибегают к системному или местному (внутрисуставному) введению глюкокортикостероидных средств. Для системного введения (перорально или внутривенно) назначают умеренные дозы в течение нескольких дней, т.к. концентрация глюкокортикостероидов быстро снижается и уменьшается действие. Внутрисуставное введение длительно действующего (3–4 недели) стероидного препарата Триамцинолона гексацетонид в дозе 20 или 30 мг может купировать приступ ревматоидного артрита. Лечение особенно целесообразно при неэффективности стандартной лекарственной терапии. Триамцинолона гексацетонид (Ледерспан) выпускается в виде суспензии по 20 мг/мл в амп.

ФИТОТЕРАПИЯ

При подагре применяется фитопрепарат Фулфлекс, выпускаемый в форме капсул (уп. 24 шт.) и в виде геля (75 г). 1 капсула содержит экстракт корня мартинии душистой (225 мг), экстракт коры белой ивы (75 мг). Вытяжка из корня мартинии душистой особенно хорошо помогает при подагре, т.к. основным является свойство связывать превышенную концентрацию мочевой кислоты в крови и с помощью почек выводить ее наружу. Фулфлекс применяют при ревматизме, подагре, миалгии, люмбаго и особенно при артритах с учетом его противовоспалительного, противоревматического обезболивающего действия. Взрослым и детям старше 14 лет принимать БАД по 1 капс. 1 раз в день во время еды в течение месяца. Гель наносится на пораженный сустав.

При подагре можно использовать настой листьев брусники (20,0–200 мл) по 1 ст. л. 3–4 раза в день. С профилактической целью нередко применяют сборы, которые показаны при мочекаменной болезни. В состав таких сборов входят: корень марены красильной, трава хвоща полевого, плоды петрушки, листья брусники, листья толокнянки и др., которые способствуют разрыхлению мочевых конкрементов, оказывают спазмолитическое, противовоспалительное и мочегонное действие.

РЕКОМЕНДАЦИИ

Общепризнанным фактором риска для развития подагры считается — повышенное употребление в пище следующих продуктов:

содержащих избыточное количество пуринов (мясо, особенно мозги, печень, язык, почки, рыба, грибы, бобовые, арахис, шпинат, шоколад);
жиров и углеводов;
алкоголя, особенно пива и крепленых красных вин, содержащих гуанозин (предшественник мочевой кислоты);
чая и кофе, содержащих пуриновый алкалоид кофеин более 1%.

Рекомендуется исключить употребление копченой и острой пищи, концентрированных мясных бульонов, мясных субпродуктов, рыбных и мясных консервов, шоколада и крепкого кофе, переедание вообще и малую физическую активность. Ограничение движений эффективно в период острого приступа. Предотвращение переохлаждения и прием местных обезболивающих средств необходим, особенно у пациентов с высоким риском побочных эффектов системных препаратов. Актуальными задачами противоподагрической терапии является убеждение пациента в соблюдении диеты, приверженности к лечению (повышение комплаенса) и выработке навыков контроля артериального давления и массы тела.

Преферанская Н.Г.

Источник

Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.

Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.

Как работают НПВП?

Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.

Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.

По своему обезболивающему действию они используются в следующих случаях:

при ревматических болях;
при воспалительных заболеваниях;
при дегенеративных процессах в организме.

Также назначаются при неревматических заболеваниях, таких как мигрень и любой воспалительный процесс. Широко используются при переломах, вывихах и растяжении связок.

Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.

Возможные побочные эффекты:

дисфункции кишечника;
внутреннее кровоизлияние;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
отек нижних конечностей и лица;
повышение артериального давления;
аллергические реакции.

Чтобы снизить риск негативных последствий, специалисты при выборе медикаментозного средства стараются отдавать предпочтение тем, которые обладают селективным действием. По словам врачей, эти средства оказывают минимально негативное воздействие на пищеварительный тракт. В некоторых случаях НПВП можно принимать в сочетании с противоязвенными средствами, если это необходимо.
Также можно избежать побочных эффектов при выборе правильного режима и дозировки. Рекомендуется принимать нестероидные противовоспалительные препараты с пищей.

Существуют определенные правила приема НПВП:

Капсулы или таблетки следует запивать большим количеством воды (не менее 200 мл). Таким образом, предотвращается разрушение слизистой оболочки желудка.
Не рекомендуется принимать два разных препарата в один и тот же день. В противном случае побочные эффекты могут увеличиваться без повышения эффективности.
Прежде чем принимать лекарства, нужно внимательно прочитать инструкцию.

Залог успешного лечения и отсутствия осложнений – предварительная консультация с врачом. Специалист сначала проводит обследование и на основании установленного диагноза назначает наиболее подходящее средство.

Классификация НПВП

Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.

Таблица – Условная классификация на 4 группы по механизму действия

Механизм действия	Группы
Селективные ЦОГ-1	ацетилсалициловая кислота (низкие дозы).
Неселективные ингибиторы ЦОГ	«стандартные» НПВП.
Преимущественно селективные ингибиторы ЦОГ-2	мелоксикам, нимесулид.
Высокоселективные (специфические) ингибиторы ЦОГ-2	коксибы.

Альтернативный вариант: хондропротекторы, назначаются при наличии серьезных противопоказаний. Они также эффективны против суставных патологий и остеохондроза, не оказывая на внутренние органы и системы отрицательного действия. Хондропротекторы снижают необходимость в использовании парацетамола и НПВП.

Рейтинг нестероидных противовоспалительных препаратов

НПВП нового поколения широко используются в различных областях медицины в качестве терапевтических средств. Их назначают в терапии патологических процессов в области суставов, т. к. действующие и вспомогательные компоненты не разрушают хрящевые структуры.

Предлагаем список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения, которые обладают избирательным действием. Они эффективно справляются с поставленными задачами, но могут вызвать побочные реакции. Именно поэтому рекомендована предварительная консультация с врачом. Без врачебного контроля принимать НПВП можно не более 3 дней подряд.

№1 – «Ибупрофен» (Борисовский завод, республика Беларусь)

Открывает список нестероидных противовоспалительных препаратов для суставов. Производное фенилпропионовой кислоты находится на первом месте среди лучших НПВП. Таблетки используются для лечения всех видов боли, в том числе тех, которые возникают в контексте артрита или артроза. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, это лекарство доступно во всем мире и считается одним из самых безопасных среди аспирина, парацетамола и др.

Активное вещество ингибирует фермент, так называемую циклооксигеназу, которая превращается в простагландины и тромбоксаны (вещества, которые вызывают воспаление мышечных тканей). Уменьшает выделение таких веществ, что делает его эффективным для облегчения дискомфорта, вызванного воспалением.

«Ибупрофен» уменьшает симптомы лихорадки и многих видов боли: головные, горловые, мышечные, зубные, и те, которые связаны с артритом. Снимает спазмы, которые поражают нижнюю часть живота и распространены при менструации.

№2 – «Долгит» (Dolorgiet, Германия)

Крем «Долгит» предназначен для наружного применения. Производное фенилпропионовой кислоты обладает анальгезирующим и противовоспалительным действием.
Преимущества использования заключаются в следующем:

увеличивает объем движения в суставах;
устраняет утреннюю скованность.

Назначается в качестве обезболивающего средства, которое эффективно справляется с воспалительными процессами.

№3 – «Нурофен Экспресс Форте» (Reckitt Benckiser, Нидерланды)

Капсулы назначаются при болевом синдроме различного происхождения. Быстро справляется с невралгией, а также облегчает состояние при менструациях. Используется для купирования суставного и мышечного дискомфорта при гриппе и простуде. Предназначен для взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Недопустимо использовать более 3 шт. (1200 мг) на протяжении 24 часов.

Противопоказания: аллергия на ибупрофен или любой другой компонент, который входит в состав. Недопустимо использовать при бронхиальной астме, язве желудка, перфорации кишечника, тяжелой печеночной, почечной или сердечной недостаточности. Не рекомендуется принимать на III триместре беременности.

№4 – «Найз» (Dr. Reddy’s Laboratories, Индия)

Основным действующим веществом является нимесулид. Активный компонент блокирует синтез простагландина, устраняя воспаление. Нимесулид в таблетках помимо эффекта анальгезии обладает антиоксидантным и противоотечным действием.

«Найз» в таблетированной форме назначается для облегчения симптомов при остеоартрите, бурсите, тендините, ревматизме, невралгии и миалгии, лихорадке, а также анкилозирующем спондилоартрите. С его помощью мышечные или позвоночные боли уменьшаются, снижается интенсивность посттравматического синдрома, блокируется развитие инфекционных поражений.

№5 – «Вольтарен Эмульгель» (Novartis Pharma, Швейцария)

Препарат для местного нанесения содержит диклофенак, который уменьшает дискомфорт и снимает воспаление. Эмульсия в виде геля проникает быстро в кожу, начиная действовать практически моментально.
Выпускается в форме геля для наружного применения в тубах по 50 г (цена: 515 руб.) и 100 г (цена: 769 руб.).

Назначается «Вольтарен Эмульгель» взрослым и детям в возрасте от 14 лет и старше:

для снятия отека при травмах мягких тканей, сухожилий, мышечных и суставных структур;
при локализованном ревматизме, тендините, бурсите;
для облегчения состояния при некоторых формах ревматизма.

Рекомендовано не превышать дозу, о которой идет речь в инструкции по применению, если иное не прописано врачом.

№6 – «Нимесил» (Berlin-Chemie/A. Menarini, Германия)

Гранулы для приготовления суспензии широко используются после хирургического вмешательства, при артрите или других поражениях опорно-двигательного аппарата, которые сопровождаются ухудшением самочувствия. Эффективно устраняет лихорадку, которая может возникать при инфекционных процессах или по другим причинам. «Нимесил» – это эффективный способ нормализации состояния суставов и мягких тканей. Его назначают также при сосудистых, гинекологических и урологических нарушениях. Среди других показаний следует выделить дегенеративные и воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата.

Запрещается использовать в педиатрии, если врач не согласует иное индивидуально. Эффект наступает практически моментально и длится на протяжении 6 часов.

№7 – «Нимесулид» (Озон ООО, Республика Македония)

Показан при артрите, тендините и воспалительных процессах, в т. ч. после хирургического вмешательства, при гинекологических и инфекционных болезнях. В ходе прошлых исследований было установлено, что препарат способен оказывать обезболивающее действие довольно быстро – чуть более 20 минут после употребления, поэтому он незаменим для лечения острых состояний. Рекомендуется принимать после еды, запивая достаточным количеством воды.

№8 – «Мелоксикам» (Вертекс, Россия)

Предназначен для облегчения дискомфорта, снижения чувствительности, воспаления и скованности, вызванных остеоартритом и ревматоидным артритом. «Мелоксикам» показан для нормализации состояния и устранения жесткости, вызванных ювенильным ревматоидным артритом (встречается в детском возрасте детей). Относится к классу лекарств, известных как НПВП. Действующий компонент останавливает выработку организмом вещества, которое вызывает боль и воспаление.

№9 – «Кетонал Дуо» (Lek d. d., Словения)

Жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее средство характеризуется действием с медленным высвобождением и пролонгированным эффектом. Входит в список лучших нестероидных противовоспалительных препаратов. После приема лекарства, оно всасывается достаточно хорошо из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта). Биодоступность в общей сложности составляет не менее 90%. Около двух часов после употребления внутрь достигается максимальная концентрация.

Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, где сохраняется в течение как минимум 30 ч. Распад лекарства происходит в печени, выведение – через почки.

№10 – «Кетопрофен» (Синтез ОАО, Россия)

Гель снимает утреннюю скованность суставов и вызывает ослабление артралгии. «Кетопрофен» эффективен при мышечных болях и посттравматических поражениях. Перед началом терапии рассматриваются альтернативные варианты лечения. Рекомендуется использовать минимально возможную эффективную дозировку и кратчайшую продолжительность терапии в соответствии с целями лечения.

№11 – «Диклофенак» (Синтез ОАО, Россия)

Входит в список нестероидных противовоспалительных препаратов нового поколения. Во время терапии при ревматических заболеваниях уменьшает дискомфорт в суставах (например, в движении и в покое), уменьшает отек и скованность, которая возникает по утрам. В то же время помогает увеличить диапазон движения при болезни сустава. Гель для наружного применения неизбирательно угнетает ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Стабильный эффект развивается через 1-2 недели терапии.

№12 – «Долобене гель» (Merckle, Германия)

Гель содержит болеутоляющий и противовоспалительный активный компонент ибупрофен. Разработан для лечения отека, воспаления суставных мягких тканей (например, слизистых мешков, сухожилий, сухожильных оболочек, связок и суставной капсулы). Можно наносить при спортивных травмах, таких как ушибы, растяжения, деформации.
Продолжительность лечения определяет врач. При ревматических заболеваниях, как правило, достаточно 3 недель. При спортивных и несчастных случаях лечение может составлять до 2 недель.

№13 – «Амелотекс» (Озон ООО, Россия)

Гель разработан на основе мелоксикама. Быстро снимает воспаление и дискомфорт, обладая хондропротекторными свойствами. Негативное воздействие на хрящевую ткань в процессе терапии отсутствует. Преимуществом является увеличение объема движения. Наносить рекомендуется два раза в день на протяжении 3-4 недель.

№14 – «Мовалис» (Boehringer Ingelheim, Испания)

Завершает список распространенных НПВП для лечения суставов. Раствор для внутримышечного введения содержит мелоксикам. Относится к производным эноловой кислоты. Предназначен для стартовой терапии и краткосрочного симптоматического лечения. С другими НПВП одновременно применять недопустимо.

Выводы

Ознакомившись со списком таблеток, гелей и растворов нестероидных противовоспалительных препаратов, можно сделать вывод об эффективности и стоимости лекарственных средств. Но последнее слово должно быть за лечащим врачом. Следует понимать всю ответственность бесконтрольного использования медикаментов.

Не стоит рисковать своим здоровьем и заниматься самолечением нестероидными противовоспалительными средствами. Для назначения эффективной и безопасной терапии обратитесь к специалисту.

Литература:
https://www.rlsnet.ru/fg_index_id_211.htm
https://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/157
https://medi.ru//11573/
https://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/151