Азитромицин сумамед при пневмонии у

При воспалении лёгких, вызванном бактериальными инфекционными агентами, не обойтись без эффективных, уничтожающих патогенную флору средств, одним из которых является препарат Сумамед.

Это антибиотик, относящийся к лекарствам II поколения группы полусинтетических макролидов, выделенный в новую подгруппу азолидов.

Сумамед высокоэффективен при респираторной инфекции и пневмонии: он хорошо проникает в слизистую оболочку бронхопульмональной системы, бронхиальный секрет и мокроту, и там оказывает свое терапевтическое действие.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата Сумамед – это азитромицин. Он наделен широким спектром антимикробного действия. Высокоактивен препарат как в отношении грам (+) микроорганизмов, так и в отношении грам(-) патогенов, анаэробов, спирохет, микоплазм.

Азитромицин губительно действует на следующие патогенные микробы:

• пневмококки;
• энтерококки;
• кишечная палочка;
• гемофильная палочка;
• гонококки;
• легионеллы;
• шигеллы;
• сальмонеллы;
• стафилококки;
• стрептококки;
• бактериоиды;
• клостридии;
• пептококки;
• хламидии.

Препарат оказывает бактериостатическое (останавливает размножение микробов), а в высокой концентрации и бактерицидное (убивает имеющиеся патогенные микроорганизмы) воздействие.

Механизм влияния Сумамеда заключен в связывании с рибосомами бактериальной клетки и прекращения синтеза белка, который необходим для дальнейшего размножения микроба. Подавление синтеза белков бактерий приводит к приостановлению их размножения, а в высоких концентрациях антибиотика – к уничтожению существующих микробов.

Кроме антимикробного действия у Сумамеда выявлена ещё и иммуномодулирующая активность, которая заключается в восстановлении баланса защитных Т-хелперов иммунной системы, нормализации работы фагоцитов, уменьшении выработки прововоспалительных цитокинов.

Иммуномодулирующий эффект препарата позволяет быстрее восстановить ослабленные болезнью резервные силы организма, скорректировать дефекты иммунной системы.

Азитромицин в сравнении со всеми другими макролидами создаёт самые высокие концентрации действующего вещества в лёгких. Это и позволяет по праву назвать его лидером среди данной группы препаратов для лечения бактериальных инфекций нижних дыхательных путей, в том числе пневмонии.

Форма выпуска

На сегодняшний день лекарственное средство выпускается в форме:

• таблеток 125 мг, 500 мг;
• капсул 250 мг, 500 мг;
• порошка для приготовления суспензии 100 мг/5 мл;
• лиофилизированного порошка для приготовления раствора для внутривенного применения (1 флакон – 500 мг)

Назначается антибиотик внутрь в твёрдой лекарственной форме (таблетки, капсулы) либо в виде суспензии, что очень удобно в детском возрасте. В условиях стационара препарат может быть введён внутривенно капельным методом, предварительно разведённый физиологическим раствором или 5%-раствором глюкозы.

Суспензии могут содержать 100 мг азитромицина в 5мл, либо 200 мг антибиотика в 5 мл уже приготовленного средства. Суспензия с более высокой дозировкой действующего вещества называется Сумамед форте.

Врач подбирает оптимальную дозировку и форму приёма Сумамеда, ориентируясь на возраст пациента, степень тяжести пневмонии, условия лечения (амбулаторные или стационарные).

Показания

Применяют лекарственное средство при заболеваниях, вызванных чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

• ангинах;
• пневмониях;
• бронхитах;
• фарингитах;
• ларингитах;
• синуситах;
• отитах;
• заболеваниях мочевыводящих путей;
• заболеваниях желудка, ассоциированных с Н.руlori;
• болезни Лайма.

Пневмония – одно из ведущих направлений, при котором Сумамед зарекомендовал себя препаратом выбора. Во многом это обусловлено широким спектром антибактериальной активности, а также самой высокой среди всех макролидов способностью накапливаться в лёгочной ткани и оказывать бактериостатический и бактерицидный эффект.

Механизм действия

Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, проявляет устойчивость к кислой среде. Биодоступность составляет около 38%. Уже через 2,5-3 часа после приёма азитромицина в крови достигается его максимальная концентрация, способная оказывать терапевтический эффект.

Препарат имеет длительный период полувыведения (около двух дней), это означает низкую кратность приема в сутки – достаточно одного раза. Приём лекарственного средства 1 раз в сутки весьма удобен для пациентов.

Бактерицидная концентрация, не дающая шансов выжить чувствительным к препарату микробам, после приёма последней дозы Сумамеда сохраняется еще на протяжении 5-7 дней.

Азитромицин распадается в печени и выводится преимущественно с желчью.

Биодоступность Сумамеда мало зависит от приёма пищи, но по некоторым данным, лучше принимать антибиотик натощак в одно и тоже время.

Дозировка и курс лечения при пневмонии

Взрослым назначают:

• внутрь по 500 мг 1 раз в день до еды в течение 3-х дней или 500 мг однократно в первые сутки, затем по 250 мг 1 раз в сутки со 2-го по 5-ый день;
• внутривенно капельным методом медленно (в течение 3-х часов) 500 мг препарата, растворенного в 500 мл 5%-го раствора глюкозы или физиологического раствора NaCl.

Детям назначают обычно суспензию Сумамеда из расчёта 10 мг на 1 кг массы тела в первый день лечения, затем 5 мг на 1 кг массы тела. Курс лечения не превышает пяти дней.

Сумамед для инфузий противопоказан детям до 16 лет, поэтому внутривенное назначение антибиотика применимо только для взрослых пациентов.

При значительном превышении допустимой дозы препарата могут развиться следующие симптомы: нарушение слуха, тошнота, рвота, диарея. При появлении данных клинических явлений необходимо промыть желудок и вызвать скорую помощь. Следует отметить, что передозировка исключена при соблюдении дозы Сумамеда, рекомендуемой врачом.

Противопоказания

Препарат рекомендован не всем пациентам, страдающим пневмонией. Существуют противопоказания к приёму Сумамеда:

1. Аллергические реакции на группу макролидов.
2. Индивидуальная непереносимость препарата.
3. Выраженные нарушения функции печени
4. Хроническая почечная недостаточность.

С осторожностью назначают препарат при сердечных аритмиях.

Мало изучено воздействие азитромицина на плод у беременных женщин, а также его прием во время лактации. При беременности допустим прием препарата строго при крайней необходимости и исключительно под наблюдением врача.

Побочные действия

Лекарство, как правило, хорошо переносится пациентами, побочные явления на фоне его приёма возникают весьма редко.

Иногда пациентов могут беспокоить боли в желудке, тошнота, рвота. Редко возникают головные боли, головокружение, аллергические реакции в виде зудящих кожных высыпаний, крапивницы.

При быстром внутривенном введении средства из-за местно-раздражающего действия могут развиваться тромбофлебиты и флебиты, поэтому азитромицин необходимо вводить только путём медленной капельной внутривенной инфузии лицам старше 16-ти лет.

По сравнению с другими группами препаратов макролиды, к которым относится Сумамед, признаны сравнительно безопасной группой антибиотиков.

Комбинация Сумамеда с другими антибактериальными препаратами

Совместный приём Сумамеда с другими антибиотиками в некоторых случаях приводит к усилению их терапевтической активности – к синергизму.

Существуют рациональные комбинации с высокой эффективностью, признанные во всём мире. Это комбинирование со следующими группами антибактериальных средств:

• B-лактамами (пенициллинами, цефалоспоринами);
• фторхинолонами;
• аминогликозидами;
• рифампицином.

Сумамед – эффективный препарат, рекомендуемый врачами при пневмонии как для взрослых, так и для детей. Благодаря относительной безопасности в крайних случаях приём Сумамеда допустим к назначению беременным. Различные формы выпуска антибиотика делают его удобным для применения как в амбулаторных условиях, так и в условиях стационара.

Сумамед – это препарат рецептурный. Самостоятельно приобрести его в аптеке невозможно. Следует помнить, что данное лекарство назначается только специалистом и принимается строго в указанной дозировке. Менять схему лечения, сокращать или увеличивать дозу приёма категорически запрещено. Это может негативно сказаться на терапевтической активности препарата и вызвать ухудшение здоровья.

Азитромицин — антибиотик широкого спектра действия из группы 15- членных макролидов. Известен под торговыми названиями Сумамед, Хемомицин, Азитрал, Азитромицин, Экомед, Зи-фактор, Азитрус форте, Азитрокс, Суматролид солюшен. Еще совсем недавно препарат уступил свои ведущие позиции 16-членному макролиду Джозамицину (Вильпрофену) и респираторному фторхинолону Левофлоксацину (Леволету).

И только эпидемия COVID-19 расставила все по своим местам.

Препарат относится к азалидам. Механизм его действия основан на подавлении образования белка микробных клеток. В результате микроорганизм тормозится в росте и развитии (бактериостатический  эффект). Высокие концентрации лекарственного вещества вызывают гибель бактерий.

Отличительная особенность, как и других представителей макролидов, — способность влиять на внутриклеточных возбудителей, укрывающихся в клетках организма-хозяина и ускользающих от действия многих других антибиотиков. Дополнительно оказывает слабую противовоспалительную активность, усиливая способность нейтрофилов пожирать инфекционные агенты.

При каких инфекциях применяют

Действующее вещество лекарства обладает активностью в отношении:

• грамположительных стрептококков, золотистого стафилококка, энетрококков,
• грамотрицательных аэробов: гемофильной палочки, легионеллы, моракселлы, гонококка,
• также к лекарству чувствительны анаэробные клостридии, хламидии, микоплазмы, боррелии.

Препарат и его аналоги показаны для лечения бактериальных инфекций:

• кожи, подкожной клетчатки — угри, рожистое воспаление, бактериальная экзема, импетиго, вторично инфицированные раны или дерматозы, фурункулы;
• ротоглотки — стоматит, фарингит, ангина, тонзиллит), носа и придаточных пазух (гайморит, фронтит, этмоидит), уха (отит);
• дыхательных путей — острый бронхит и обострение хронического, пневмония, в том числе, атипичная;
• неосложненной хламидийной инфекции мочевыводящих и половых путей,
• начальных стадий боррелиоза (болезни Лайма), ее профилактики.

Превращения в организме

После приема таблетированной формы лекарство всасывается и быстро распределяется в органах и тканях. Первая таблетка усваивается примерно на 37%, последующие работают по накопительному принципу. Максимальная концентрация в кровяной плазме отмечается через 2-3 часа. Примерно половина препарата связывается с белками плазмы.

К воспалительному очагу доставляется фагоцитами. Проникает через клеточные стенки, гематоэнцефалический барьер. Легко поступает в ткани, где накапливается в 10-50 раз сильнее, чем в крови. Очаг инфекции накапливает азитромицин на 30% эффективнее, чем здоровая ткань.

Метаболизм происходит в печени. Его продукты не имеют противомикробной силы. Период полувыведения (когда активность теряется вполовину) составляет 35-50 часов. Из тканей средство выводится медленнее. Отмечается накопительный эффект (после приема последней таблетки лечебная концентрация сохраняется до недели). Выводится в основном в неизмененном виде: на 6% почками, 50% — через кишечник.

При внутривенном введении минимальная терапевтическая концентрация сохраняется в крови на протяжении суток. При курсовом лечении на протяжении 5 дней около  14% от дозы выводятся почками на протяжении суток. При этом период полувыведения составляет от 65 до 72 часов. Его значительная протяженность объясняется накоплением антибиотика в тканях.

Формы выпуска, режим дозирования

Антибиотики с действующим веществом азитромицин под разными торговыми названиями выпускаются:

• В виде таблеток по 500 и 250 мг. В упаковках по 3 или 6 таблеток.
• Существует также порошок для приготовления суспензий с концентрацией 200 мг в 5 мл готового раствора и 100 мг в 5 мл.
• Для внутривенного введения производятся флаконы с лиофилизированным порошком (азитромицин 500 мг) для приготовления раствора.

Схемы для приема внутрь

Таблетки взрослым и детям старше 12 лет с массой >45 кг:

• При инфекциях кожи, мягких тканей, ЛОР-патологиях, заболеваниях дыхательных путей — 500 мг однократно в сутки 3 дня (курсовая доза -1,5 г).
• При акне вульгарис — по 500 мг в сутки 3 дня, затем (после недельного перерыва) по 500 мг 1 раз в неделю на протяжении 9 недель.
• При мочеполовых инфекциях (неосложненный острый цервицит, уретрит) — 1 грамм однократно.
• При болезни Лайма 1 стадии (мигрирующая эритема) 1 г в первые сутки, со 2-х по 5-е ежедневно по 500 мг.

У лиц старше 65 лет при назначении важно помнить о возможности развития аритмий, в т.ч. желудочковой тахикардии. При нарушении функции почек, если клиренс креатинина более 40 мл/мин, как и при умеренном нарушении печеночной функции коррекция доз не требуется.

Инструкция по применению таблеток азитромицина рекомендует принимать вовнутрь:

• не разжевывая,
• за час до приема пищи или через два часа после,
• запивать их водой,
• суспензию принимают с использованием дозировочной ложки.

• 11 правил как правильно пить антибиотики
•  Как отличить коронавирус от ОРВИ, гриппа, простуды
• Пневмония при коронавирусе: симптомы, лечение
• Симптомы и лечение коронавируса
• КТ легких при ковиде
• Макролиды (список препаратов)

В детской практике предпочтительно использование таблеток по 250 мг и порошка для суспензий с разной концентрацией действующего вещества. Расчет дозы ведется по формуле 10 мг на 1 кг веса в сутки. Продолжительность курса (средний — от 3 до 5 дней) определяется патологией.

Если в аптеке нет таблеток для взрослых 500 мг.

Сумамед форте, Азитрокс, Хемомицин, Азитромицин ЭКО — порошок для приготовления суспензий 200 мг. азитромицина в 5 мл. — вариант, который можно использовать как взрослым при отсутствии таблеток, так и детям. Выпускается в дозировках на 15, 30 и 37, 5 мл. готовой суспензии.

Для ее приготовления с помощью мерного шприца, приложенного к порошку во флаконе добавляется кипяченая охлажденная вода в следующих объемах:

• флакон с 16,74 г. порошка для 15 мл. раствора требует 9,5 мл воды, получается 20 мл суспензии хранится не более 5 дней,
• флакон с 29, 295 г. на 30 мл. требует 16, 5 мл. воды, получается 35 мл. суспензии хранится до 10 суток,
• флакон с 35, 5783 г. на 37, 5 мл. требует 20 мл. воды, получается 42, 5 мл. суспензии, срок хранения 10 суток.

Если для детей расчет дозы — 10 мл. на кг веса в сутки, то для взрослого доза — 500 мг. в сутки (2, 5 дозировочных ложки по 5 мл.) однократно в день. Таким образом, взрослому на курсовой прием 5 дней потребуется: 12, 5 мл. в день или:

• 3 флакона по 15 мл.,
• 2 флакона по 30 мл.,
• 2 флакона по 42, 5 мл.

Внутривенно

Внутривенно вводят капельно. При концентрации 1 мг/мл капельница рассчитана на 3 часа, при концентрации 2 мг/мл — на 1 час. Более высокие концентрации могут вызвать воспалительные изменения вены (флебит).

• Для терапии внебольничной пневмонии дозировка азитромицина взрослому —  500 мг 1 раз в сутки на протяжении как минимум 2 дней. Курс может увеличиваться до 5 капельниц. После окончания внутривенного введения пациента переводят на таблетированный препарат (500 мг в сутки) до 7-10 дня.
• Для острых инфекций малого таза начало аналогичное (2 суток в/в введения) с последующим переводом на таблетки по 250 мг в сутки до 7 дня.

Нельзя вводить внутримышечно или внутривенно струйно. Внутривенно капельно не рекомендуется детям до 18 лет.

Беременность и лактация

Способность азитромицина проникать через плацентарный барьер ограничивает его применение у беременных. Возможно использование лекарства в случаях, когда польза для женщины преобладает над рисками плода.

При грудном вскармливании препарат не рекомендуется. В случаях, когда его необходимо назначить, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к макролидам, кетолидам,
• Тяжелые нарушения функции печени, почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин),
• Совместное использование с эрготамином и дигидроэрготамином,
• Возраст моложе 18 лет для внутривенного введения.

Осторожности требует применение:

• при миастении,
• легкой и среднетяжелой печеночной и почечной недостаточности,
• у пациентов с высокими рисками развития аритмий (удлинение интервала QT),
• терапия хинидином, прокаинамидом, дофетилидом, соталолом, амиодароном, терфенадином, цизапридом, антидепрессантами, фторхинолонами,
• с нарушениями в водно-электролитоном балансе,
• при низком калии и магнии в сыворотке,
• с брадикардией,
• тяжелой сердечной недостаточностью,
• одновременное применение с варфарином, дигоксином, циклоспорином.

Побочные действия

• кандидоз ротовой полости и гениталий,
• лейкопения, нейтропения, эозинофилия, очень редко — падение уровня тромбоцитов, гемолитическая анемия,
• падение аппетита вплоть до анорексии,
• аллергии (анафилаксия, отек Квинке, кожные сыпи), отслойка эпидермиса, зуд, сухость кожи,
• неврологические нарушения: часто — головные боли, редко — головокружения, расстройства вкуса, обоняния, слуха, шум в ушах, парестезия, нарушения сна, возбуждение, судороги, мышечная слабость, бред, галлюцинации, нарушения зрения,
• сердечнососудистые осложнения: сердцебиение, приливы крови к лицу, падение АД, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковая тахикардия,
• нечасто — носовые кровотечения, одышка,
• со стороны ЖКТ: псевдомембранозный колит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, реже — вздутие, запор, расстройства глотания, отрыжка, изъязвление слизистой рта, повышенное слюноотделение, крайне редко — изменение цвета языка, воспаление поджелудочной железы, нечасто- гепатит, холестатическая желтуха,
• опорно-двигательные расстройства: мышечные боли, боль в спине, суставах, остеоартрит,
• мочевыводящая система может отреагировать болезненным мочеиспусканием, редко — развитием интерстициального нефрита с острой почечной недостаточностью,
• нечасто развиваются маточные кровотечения у женщин и нарушения функции яичек у мужчин,
• в месте внутривенного введения может развиться воспаление.

Изменения в анализах крови: падение уровня лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гематокрита, нечасто — рост АлАТ и АсАТ, билирубина, мочевины, креатинина, щелочной фосфатазы, хлора, сахара.

Взаимодействия с другими препаратами

• При одновременном приеме с сердечными гликозидами (дигоксином) концентрация последних увеличивается, создается риск гликозидной интоксикации.
• Сочетание с варфарином увеличивает активность последнего, повышая риск кровотечений.
• Во избежание явлений эрготизма не рекомендуется сочетание с препаратами алколоидов спорыньи.
• Концентрация аторвастатина на фоне приема азитромицина не меняется, но растет риск рабдомиолиза, как и при совместном приеме с ловастатином.
• Совместно с терфенадином удлиняет интервал QT, повышая риски аритмий.
• Описан случай желудочковой фибрилляции при комбинации с дизопирамидом.
• Одновременное назначение с рифабутином повышает риск нейтропении и лейкопении.
• Не рекомендуется к сочетаниям с циклоспорином во избежание побочных и токсических реакций последнего.

Прием азитромицина при коронавирусе

Антибактериальные препараты при ковиде назначаются в случаях доказанного присоединения бактериальной инфекции:

• гнойная мокрота,
• лейкоциты выше  10*10 в 9,
• повышение прокальцитонина более 0,5 нг/мл.

В зависимости от тяжести состояния при коронавирусе схема терапии может включать таблетированные препараты либо после короткого внутривенного курса осуществляется переход на таблетки.

Рациональными схемами становятся комбинации защищенных аминопенициллинов (амоксициллин+клавулановая килота, амоксициллина сульбактам), цефалоспорины (цефтриаксон, цефтаролина фосамил, цефотаксим) с азитромицином внутривенно.

• Пациентам на длительной терапии глюкокортикоидами, с муковисцидозом, со вторичными бронхоэктазами, недавно принимавшим системные антибиотики, у которых высок риск развития синегнойной инфекции, рекомендуются комбинации беталактамных антибиотиков с левофлоксацином. Для них азитромицин остается альтернативным вариантом комбинации с беталактамом.
• У беременных, рожениц или родильниц требуется раннее начало лечения пневмонии антибиотиками.
• При вторичной вирусно-бактериальной пневмонии, вызванной вероятно пневомококком или золотистым стафилококком, азитромицин комбинируется с цефалоспорином 3 поколения.
• При пневмонии, вызванной гемофильной палочкой к азитромицину добавляют цефалоспорин 4 поколения.

Если используется азитромицин при коронавирусе, дозировка его определяется способом введения (в среднем — 500 мг в сутки). Сколько дней пить при ковиде азитромицин в таблетках, решает лечащий врач. Средний курс составляет 5-7 дней.

Следует помнить, что нежелательно одновременно применять с гидроксихлорахином (плаквенилом) из-за высоких рисков развития аритмий.

Аналоги Азитромицина