Азитромицин лечение пневмонии у ребенка
Пневмония – острое воспалительное заболевание легочной ткани инфекционной природы, при котором в патологический процесс вовлекается альвеолярная система и интерстициальная ткань. Для благополучного исхода болезни пневмония любой тяжести и этиологии требует своевременного и правильно подобранной этиотропной терапии, направленной на уничтожение возбудителя. Одним из препаратов выбора для лечения острых инфекций дыхательных путей является Азитромицин.
Свойства препарата и принцип действия
Азитромицин относится к лекарственным средствам группы макролидов и характеризуется широким спектром антимикробной активности.
Свое бактериостатическое действие он осуществляет за счет связи действующего соединения с рибосомами и подавления синтеза белков, входящих в различные структуры бактериальных клеток, вследствие чего прекращается дальнейшее размножение патогенных организмов.
В больших концентрациях способен оказывать бактерицидный эффект и действует на бактерии, располагающиеся как внутри клеток тела человека, так и в межклеточном пространстве.
Микроорганизмы, обладающие чувствительностью к антибиотику:
- золотистый стафилококк;
- стафилококки группы А, В, С;
- пневмококк;
- гемофильная палочка;
- нейсерии;
- клостридии;
- микоплазмы.
Поскольку основными возбудителями внебольничной пневмонии являются пневмококк, гемофильная палочка и стафилококковая флора, Азитромицин является оптимальным антибиотиком для лечения данной патологии.
После приема внутрь лекарственное средство быстро всасывается в кровь и распределяется по организму, накапливается в тканях и клеточной жидкости, где через 3-4 часа достигается необходимое количество действующего вещества. Способен накапливаться в очагах бактериальной инфекции и сохраняться в эффективной концентрации спустя 5-7 дней с момента прекращения лекарственной терапии.
Схема и дозировка при воспалении легких
У взрослых
Для медикаментозной терапии пневмоний любой тяжести препарат используется в лекарственной форме в виде капсул (250 мг или 500 мг антимикробного соединения), на курс терапии должно приходиться 1,5 грамма антибиотика.
- Длительность приема составляет 3 дня.
- Взрослым и детям старше 12 лет при массе тела больше 45 килограмм, необходимо принимать по 1 капсуле (500 мг) 1 раз в сутки за час до приема пищи или спустя 2 часа после него.
- При лечении пожилых людей и лиц с незначительными нарушениями печеночной и почечной функций используется такая же дозировка и кратность приема.
У детей
При лечении пневмонии у детей препарат может использоваться в виде капсул и дозированного порошка для приготовления суспензии.
- Продолжительность курса – 3 суток.
- Детям от 6 до 12 лет назначается по 250 мг в сутки (1 капсула) после приема пищи.
В возрасте до 6 лет Азитромицин применяется в виде суспензии, дозировка лекарственного средства рассчитывается врачом-педиатром в индивидуальном порядке с учетом массы тела ребенка.
Способ приготовления: содержимое упаковки (50 мг, 100 мг 200 мг или 400 мг вещества в зависимости от необходимой дозировки) необходимо растворить в прокипяченой воде комнатной температуры и перемешать до получения однородной взвеси. Длительное хранение готовой суспензии не допускается.
- Курс медикаментозной терапии составляет 5 суток.
- При весе ребенка 5-8 килограмм для суспензии используются саше по 50 мг, 10-14 килограмм – 100 мг, 15-24 килограмм – 200 мг, 25-34 килограмм – 300 мг, 35-44 килограмм – пакетики, содержащие 400 мг действующего вещества.
- В первый день терапии суспензия принимается из расчета 10 мг/кг веса ребенка, в последующие дни – по 5-10 мг/кг веса 1 раз в день.
Особенности
- Возможность применения 1 раз в сутки из-за длительного периода выведения и эффекта накапливания в тканях.
- При инфекционно-воспалительной патологии нижних дыхательных путей назначается коротким курсом на 3-5 дней.
- Для лечения лиц, страдающих заболеваниями печени и почек, а также у пациентов с выраженным нарушением сердечного ритма используется с осторожностью.
- Пища замедляет всасывание лекарственного вещества в желудке, поэтому прием препарата совместно с пищевыми продуктами и алкоголем не рекомендуется.
При беременности и грудном вскармливании
Поскольку действующее соединение препарата обладает способностью накапливаться в грудном молоке, во время лечения и первые 10 дней после отмены антибиотика необходимо прекратить кормление грудью.
В первом триместре беременности данное лекарственное средство не используется, на поздних сроках вынашивания ребенка Азитромицин назначают только в том случае, когда польза для организма матери будет значительно выше потенциального риска для плода.
Противопоказания
Азитромицин не назначается при:
- заболеваниях, сопровождающихся тяжелой печеночной или почечной недостаточностью (терминальные стадии цирроза печени, хронической болезни почек);
- в детском возрасте до 12 лет или при массе тела до 45 килограмм (для таблетированной лекарственной формы);
- грудном вскармливании;
- аллергические реакции на лекарственные средства группы макролидов;
- совместном приеме с эрготамином, гепарином.
Побочные эффекты
- Аллергические проявления: крапивница, кожный зуд, отек Квинке, анафилактические реакции;
- головокружение, головные боли, повышенная утомляемость и сонливость в дневные часы;
- обратимые нарушения слуха, исчезающие после отмены препарата;
- ощущение сердцебиения, тяжесть в грудной клетке;
- тошнота, вздутие живота, диарея;
- острый спазм бронхов при внутривенном введении;
- вагинальный кандидоз, дисбактериоз.
Симптомы передозировки препаратом
Возникают при несоблюдении врачебных рекомендаций, приеме лекарства без соответствия с инструкцией по применению, случайном проглатывании капсул детьми. Интоксикация соединениями Азитромицина проявляется в виде тошноты, рвоты и временной потере слуха.
ВАЖНО! При первых признаках передозировки необходимо срочно обратиться к врачу.
Полезное видео
Ознакомьтесь визуально о свойствах препарата Азитромецин и лечении, на видео ниже:
Азитромицин – современное противомикробное средство, эффективно подавляющее жизнедеятельность практически всех микроорганизмов, вызывающих пневмонию, что делает его препаратом первого выбора для лечения этого заболевания.
Оцените статью:
Загрузка…
Источник
Пневмония – заболевание дыхательной системы, при котором в процесс включаются альвеолярные структуры. При нем развивается дыхательная недостаточность – состояние, страдают все системы организма, они не получают кислород, распознать пневмонию и комплексное ее лечение.
При запущенном процессе заболевание может перейти в хроническую форму или привести к летальному исходу. Часто для его лечения назначают антибиотики. Препаратом первого выбора является Азитромицин при пневмонии.
Дети быстро идут на поправку, если правильно подобрана дозировка и выявлен возбудитель, чувствительный к нему.
Почему развивается пневмония
Болезнь может иметь как бактериальную, так и вирусную природу. Часто развивается не как отдельное заболевание, а как осложнение ранее перенесенной респираторной инфекции. Подвержены ей в большей степени маленькие дети – груднички и дошкольники.
Причины возникновения пневмонии:
- ОРЗ и ОРВИ, перенесенные на ногах.
- Незрелость иммунитета, местного и общего. Защитные клетки, которые располагаются на слизистых носа и горла не способны подавить рост вирусов и бактерий, они распространяются, проникая в бронхи и легкие.
- Недолеченные или хронические заболевания (синусит, гайморит, тонзиллит). В организме присутствует очаг инфекции, из которого она распространяется при снижении иммунитета.
- Бронхиальная астма. Дети, которые ей страдают в группе риска по возникновению пневмонии. При ней бронхи спазмированы, просвет сужен, нарушена вентиляция легких. На фоне простудных заболеваний состояние больного усугубляется, мокрота не выводится должным образом, возникает воспаление.
- Детские инфекции (коклюш, корь, скарлатина). Они осложняются пневмонией по вине все низкого иммунитета.
- Новообразования. Пневмония – вторичный диагноз, который возникает как осложнение на фоне нарушения нормального строения и функционирования легких.
- Врожденные пороки развития дыхательной системы.
- Затяжные роды, при которых у ребенка развивается гипоксия.
- Аспирация (вдыхание) твердыми предметами или жидкостями, в том числе внутриутробная (заглатывание околоплодных вод).
- Медицинские манипуляции, бронхоскопия, хирургические манипуляции.
- Сопутствующие болезни (сердечно-сосудистой системы, почек).
- Проживание в неблагоприятных районах, вдыхание табачного дыма.
Действующее вещество
Как препарат, Азитромицин для лечения пневмонии у детей врачами назначается часто. Это антибиотик широкого спектра действия, который относится к группе макролидов-азалидов. Они признаны наименее токсичными антибактериальными средствами, которые хорошо переносятся.
При приеме макролидов развиваются реакции гематотоксичности, артро- и хондропатии, болезни ЦНС и неофротоксичность. Редки анафилактические реакции, которые свойственны антибиотикам пенициллинового и цефаллоспоринового ряда.
Попадая в ткани организма, Азитромицин связывается с рибосомами (их 50S единицей) и подавляет выработку белка (пептидтранслоказы) в бактериальных клетках. Бактерии теряют способность к размножению. Препарат действует на патогенные микроорганизмы, располагающиеся как в межклеточном пространстве, так и внутри клеток.
Препарат обладает свойствами:
- Бактериостатическое действие.
- Способность накапливаться в высоких концентрациях в тканях.
- Активен против грамположительных бактерий и внутриклеточных паразитов.
Применение Азитромицина при пневмонии у детей, которая вызвана:
- Стафилококками А, В, С (в том числе и aureus).
- Стрептококки (в том числе и pneumoniae).
- Пневмококками (возбудитель пневмонии).
- Микоплазмой.
- Гемофильной палочкой.
После приема лекарство всасывается в ЖКТ, распространяется по кровеносному руслу, накапливаясь в межклеточном пространстве, клетках и тканях. Максимальные концентрации достигаются через 2-3 часа, в тканях они выше, чем в сыворотке крови в 20-50 раз.
Азитромицин устойчив к действию кислот и липофилен. Проникает в мочеполовые органы, бронхи, легкие, кожу и мягкие ткани, преодолевает гистогематический барьер.
Разносят его фагоциты, проникает через клеточные мембраны. В очаге воспаления концентрация выше, чем в здоровых тканях, повышается она пропорционально степени выраженности воспалительного процесса.
Выводится в основном кишечником (до 50%) и немного почками (5-6%). Способен сохранятся в активной концентрации в месте воспаления еще в течение недели после последнего приема. Прием пищи меняет время всасывания и концентрации, если вы даете Азитромицин детям при пневмонии, важно соблюдать правила приема.
Дозировка при пневмонии по возрасту
Есть две схемы употребления Азитромицина при пневмонии у детей – 3-х и 5-ти дневная.
Маленьким детям при несложном течении доза рассчитывается по весу – 10 мг Азитромицина на кг 1 раз в сутки. После 6 лет назначают 250 мг 1 раз в сутки, после 12 лет – 500 мг 1 раз в сутки. Принимают в течение 3-х дней.
При пятидневной схеме в первый день принимают суточную дозу по возрасту, а во 2-5 – по ½ суточной дозы раз в день. Интервал между приемами – 24 часа.
Важно! Не принимать Азитромицин на голодный желудок – через 2 часа после еды. Так он в концентрации всосется и попадет в очаг воспаления.
Несмотря на низкую токсичность, Азитромицин – антибиотик. Назначается он врачом, который рассчитает нужное количество препарата и схему приема в зависимости от тяжести заболевания. В сложных случаях может увеличить дозировку (или если вес ребенка больше средней возрастной нормы) и назначить два курса.
Противопоказания к применению
Антибиотики, как любые лекарственные средства, имеют противопоказания к применению:
- Непереносимость и аллергические реакции на макролиды в анамнезе.
- Тяжелые заболевания печени и почек.
- Кормление грудью.
- Прием гепарина и эрготамина.
- С осторожностью назначать при аритмии, при совместном приеме с Дигоксином и Терфенадином.
Когда неэффективен антибиотик
- При вирусной природе заболевания. Основными препаратами будут противовирусные иммуномодулирующие средства. Прием антибиотика способен усугубить течение заболевания за счет угнетения иммунитета.
- При нечувствительности патогенной микрофлоры к макролидам. При выявлении пневмонии лечение нужно назначать незамедлительно. Назначаются антибиотики широкого спектра действия, которые не всегда эффективны. После 2-х приемов не наблюдается прогресса, то стоит посоветоваться с врачом о смене лекарственного средства.
- При развитии устойчивости патогенных микроорганизмов. При длительном или частом приеме Азитромицина бактерии становятся устойчивыми к его действию. Если вы лечитесь им часто или принимали Азитромицин, то скажите об этом врачу. Надо менять группу антибактериальных средств, не использовать тот же антибиотик два раза подряд.
Если природа заболевания бактериальная, Азитромицин при пневмонии у детей назначается с первых дней, наряду с цефаллоспоринами.
Формы выпуска
Азитромицин выпускается многими фармакологическими компаниями и имеет разные названия. В аптеках можно найти таблетки по 500 мг и 250 мг, порошки для приготовления суспензии с концентрацией 50, 100, 200, 400 мг. Они продаются в удобном пузырьке со шприцем и ложкой для дозирования. Вам останется добавить нужное количество воды.
Готовый раствор может храниться несколько дней при комнатной температуре и его хватает точно на 3-5 приемов (есть еще небольшой запас, который рассчитан на то, что определенное количество останется на стенках флакона).
Рассчитать нужное количество миллилитров можно так. На коробке пишут, сколько Азитромицина в 5 мл. Мы узнаем, сколько в одном (количество в 5-ти мл делим на 5). Затем нужное нам по возрасту суточное количество Азитромицина делим на количество его в 1 мл и получаем объем суспензии, который должен выпить ребенок за 1 прием.
При самостоятельном выборе можно ошибиться – купить флакон, которого не хватит на курс или который останется и его придется выкинуть, неправильно засчитать объем суспензии.
Обратитесь к врачу, он назначит нужную дозу препарата. Самолечение при пневмонии у ребенка недопустимо.
Побочные действия
Их у антибиотиков много, этот пункт занимает треть инструкций по применению. При назначении Азитромицина при пневмонии детям, родители должны знать о побочных эффектах:
- Со стороны пищеварительной системы – жидкий стул, тошнота и рвота, газообразование, боли в кишечнике (колит), изменение цвета языка, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность.
- Аллергические реакции – крапивница, кожная сыпь, зуд, покраснение и анафилактический шок.
- Со стороны ССС – тахикардия, аритмия и сердцебиение.
- Шум в ушах, снижение слуха (при длительном приеме больших доз, нарушение обоняния и вкуса).
- Головокружение, головная боль, сонливость и апатия или наоборот, возбудимость и бессонница.
- Нарушение функции почек, нефрит.
- Нейтропения.
- Вагинит, кандидоз.
- Дисбактериоз.
Внимательно, расскажите врачу о сопутствующих заболеваниях ребенка и приеме других препаратов при назначении лечения.
Назначают Азитромицин для детей при пневмонии. Отзывы он получил положительные как от врачей, так от родителей.
Препарат привлекает низким процентом побочных эффектов, коротким курсом приема, возможностью принимать раз в сутки (важно, ведь дети не любят лекарства), быстрым эффектом (облегчение наступает после первого приема). Следовать дозировке и правилу приема.
Цены в аптеках
| Название | Цена за упаковку, руб. | Аптеки |
| Азитромицин, 500 мг, 3 таб | 229,5 | ЛекОптТорг |
| Азитромицин, 500 мг, 3 таб | 181,0 | Сбераптека |
| Азитромицин форте, 500 мг | 218,0 | Ригла |
| Азитромицин, 500 мг, №3 | 281,0 | Фиалка аптека |
| Азитромицин, 500 мг, 3 таб | 268,0 | Аптеки РЛС |
| Азитромицин форте, 500 мг | 236,0 | Магнит-аптека |
Автор:
Федорова Людмила
Пульмонолог, иммунолог, терапевт
Источник
Действующие вещества
– азитромицин (azithromycin)
– азитромицин (в форме дигидрата) (azithromycin)
Состав и форма выпуска препарата
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 таб. |
| азитромицин (в форме дигидрата) | 500 мг |
3 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы – Bacteroides fragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК < 16 мг/л) и Shigella spp.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% за счет эффекта “первого прохождения” через печень. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Связывание с белками обратно пропорционально концентрации в плазме крови и составляет 7-50%. Кажущийся Vd составляет 31.1 л/кг. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
T1/2 очень длинный – 35-50 ч. T1/2 из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50% через кишечник, 6% почками.
После в/в инфузии азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.
Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.
У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч Cmax в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. Cmin в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг×мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. Vd составляет 33.3 л/кг.
После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится почками на протяжении 24-часового интервала дозирования.
T1/2 составляет 65-72 ч. Большой Vd (33.3 л/кг) и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмонии, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями); инфекции кожи и мягких тканей (угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); неосложненные инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит и/или цервицит); начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК <40 мл/мин); одновременное применение с эрготамином и дигидроэрготамином; детский возраст до 6 месяцев (для приема внутрь), детский возраст до 18 лет (для в/в инфузий).
С осторожностью: миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК > 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) – с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Дозировка
Для приема внутрь
Препарат принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая.
Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела более 45 кг
При инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, ЛОР-органов, при инфекциях кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) – 500 мг/сут за 1 прием в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести – по 500 мг 1 раз/сут в течение 3 дней, затем по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель; курсовая доза – 6 г. Первую еженедельную дозу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-й день от начала лечения), последующие 8 еженедельных доз – с интервалом 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) – 1 г однократно.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) – 1 г в 1-й день и со 2-го по 5-й день – по 500 мг ежедневно (курсовая доза – 3 г).
Для лечения пациентов пожилого возраста старше 65 лет используются те же дозы, что и для взрослых. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных факторов, необходимо обращать особое внимание на возможность развития у них аритмии и желудочковой тахикардии типа “пируэт”.
При нарушении функции почек (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
При умеренном нарушении функции печени коррекция дозы не требуется.
Для в/в инфузий
Вводят в/в капельно, в течение 3 ч – при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч – при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.
Нельзя вводить в/в струйно или в/м!
При внебольничной пневмонии назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение не менее 2 дней. В случае необходимости, по решению лечащего врача, курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.
При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают в дозе 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг/сут до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.
Сроки перехода от в/в введения азитромицина к пероральному приему определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа “пируэт”.
Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, ангионевротический отек и анафилаксия (в редких случаях с летальным исходом) многоформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного лечения и наблюдения.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко – реакция фотосенсибилизации; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко – ажитация; частота неизвестна – гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.
Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна – нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; частота неизвестна – снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа “пируэт”, желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея; часто – тошнота, рвота, боль в животе; нечасто – метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко – изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит; редко – нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна – печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна – артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – дизурия, боль в области почек; частота неизвестна – интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – метроррагии, нарушение функции яичек.
Инфекционные заболевания: нечасто – кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна – псевдомембранозный колит.
Местные реакции: часто – боль и воспаление в месте инъекции.
Прочие: нечасто – астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.
Лабораторные данные: часто – снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто – повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
Особые указания
С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При легких и умеренных нарушениях функции